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手性亞磷酰胺哌啶合成方法 上海畢得醫藥科技供應

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產品關鍵詞:手性亞磷酰胺哌啶合成方法,哌啶

***更新:2021-01-16 00:23:42

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公司基本資料信息

上海畢得醫藥科技有限公司

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詳細說明

提出了一種全合成擬蝶呤和相關擬蝶烷的逆合成策略。該方案取決于合適的2,5-二官能化的3-糠酸酯的早期加工。為此,一對有用的底物21和24易于由2,3-O-異亞丙基-D-甘油醛和4-(苯硫基)乙酰乙酸甲酯合成。接下來研究這兩種中間體向呋喃內酯27的轉化。獲得適當控制立體化學的方法是在三氟化硼催化條件下將24與3-甲酰基丙酸甲酯縮合。接下來的五個步驟完成了27的(苯硫基)甲基取代基向所需的異戊烯基側鏈的轉化。因為*能以中等收率實現在46中內酯羰基的烷基化-α,所以預期的大環的部分是通過較收斂的方式較早引入的。實際上,事實證明,手性亞磷酰胺哌啶合成方法,將24與52耦合是有效的并且具有非對映選擇性,手性亞磷酰胺哌啶合成方法。在精心設計丁烯醇內酯亞基后引入異戊烯基側鏈的嘗試失敗后,化學順序被顛倒了。為此目的,用于兩個相關側基的氧化的雙亞硒基化策略特別有效。異丁烯基片段隨后在溴化物62上的化學特異性連接是通過鈀(0)催化偶聯至乙烯基錫烷的方法實現的,該方法具有相當大的通用性。進一步的化學操作產生了二十二碳四烯ane烷71,手性亞磷酰胺哌啶合成方法,從而完成了假p烷環系統的總合成的中間階段。該雜環胺由包含五個亞甲基橋和一個胺橋的六元環組成。手性亞磷酰胺哌啶合成方法

手性亞磷酰胺哌啶合成方法,哌啶

由于部分氟化化合物作為藥物,農藥,聚合物等的廣應用,將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發高選擇性三氟甲基化劑外,開發三氟甲基取代的結構單元也是一項挑戰。 有機化學的任務。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環的通用雙親電子結構單元。 與1,3-雙親核試劑(如脲,苯酚或苯胺)反應可得到五元環。 與1,4-雙親核試劑(氨基脲,氨基甲酰胺,鄰苯二胺)形成六元雜環。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被證明是通用的三氟甲基取代的結構單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環得到三氟甲基取代的嘧啶。手性膦相關哌啶化合物價格哌啶是一種無色液體,具有令人討厭的氣味,是典型的胺類。

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研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵,作為制備和表征不尋常的有機磷化合物的方法。用HOTf(0.5當量)處理RP?CHtBu(1?a:R = tBu; 1?b:R = 1-金剛烷基)得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?PR(CH2tBu)] OTf([2?a] OTf和[2?b] OTf),每個都包含一個三元P2C環。相反,在1?a或1?b中添加MeOTf(0.5當量)可得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?P(Me)R?CHtBu] OTf([3?a] OTf和[3?b] OTf)包含四元P2C2雜環。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP(CH2tBu)] OTf([5?a] OTf)和三氟甲磺酸[[tBu(Me)P?CHtBu] OTf([7?a] OTf)是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕獲三氟甲磺酸trap中間體,得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf([6αa] OTf)。用過量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf,得到[Me2P2CHtBu?PMetBu?CHtBu](OTf)2([4αa](OTf)2)

通過2-乙酰基-3-甲基的反應制備未報告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進行區域選擇性的1,3-偶極環加成反應,得到相應的吡唑7a-f。 7a,d,g與水合肼反應,分別得到吡唑并[3,4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼,鹽酸羥胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應。新合成的化合物的結構通過光譜數據和元素分析得到證實。用作雜環合成中的結構取代的烯胺:雜環合成中的砌塊:乙二甲酰基腙對電泳試劑的反應性。

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β-酮砜已被確立為可用于制備多種含硫化合物的通用試劑。環狀β-酮砜是有前途的試劑之一,并且由于它們的可用性以及在合成各種范圍的多環砜中的可能應用而特別有用。環狀砜基序存在于大量生物活性分子中。根據重要硫吡喃環的取代方式,這類化合物已顯示出多種生物活性,范圍從抵御炎癥和抗病毒到ATP敏感的鉀通道(KATP)開放劑。抗青光眼劑Dorzolamide和Metikran甚至成為市售藥物。由于其在多組分反應(MCR)中的高反應活性以及在各種S,N-雜環的合成中的廣適用性,研究人員對二氫2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的興趣不斷增長。 MCR被公認為是功能強大且高效的工具,它可以簡單且高通量地生成面向硫的雜環化合物的多樣性導向庫。在這項工作之前,酮砜1已成功用于各種硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通過易于使用的二氫-2H-硫噠卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,由一鍋多組分反應(MCR)制備三系列新的環狀砜。聚鹵代硝基丁二烯作為多功能砌塊,用于生物可靶向替代的N-雜環化合物。PFA哌啶化合物

哌啶.中文同義詞 六氫吡啶六氫吡啶哌啶氮己環一氮六環派盯一氮六圜Ⅲ型聚丙烯聚丙烯(無規共聚) 胡椒啶。手性亞磷酰胺哌啶合成方法

通過理論計算,獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用,其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經典的過渡態而發生的,從而產生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質子,形成攻擊亞胺離子的烯醇化物,并導致加成中間體。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘,哌啶的催化作用促進了消除步驟,而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動力學實驗方法導致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘,與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。手性亞磷酰胺哌啶合成方法

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園,是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質量過硬的企業信條,產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設立的研發中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量,公司引進了先進齊全的分析測試設備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠,配備專業的研發團隊,形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。


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