含有1,3,4-惡二唑，1,2,4-惡二唑和1,2,4-三唑環(huán)系統(tǒng)的對映體雜環(huán)Boc保護(hù)的Phe-Gly二肽模擬物是偽肽合成中的結(jié)構(gòu)單元。三個(gè)衍生物（1-3）具有直接鍵合到雜環(huán)上的羧酸官能團(tuán)，并且三個(gè)衍生物（4-6）在雜環(huán)和酸官能團(tuán)之間具有額外的亞甲基，手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用，以提高構(gòu)象柔韌性。該模擬物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物質(zhì)P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化學(xué)方法在MBHA-樹脂上使用固相方法進(jìn)行偽肽合成。通過測試dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受體親和力以及SP假肽的NK1受體親和力來進(jìn)行生物學(xué)評估。結(jié)果表明，手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用，除3個(gè)模擬物外，所有模擬物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因?yàn)樗鼈儗u受體的親和力（IC50 = 12-31 nM）與dermorphin本身的親和力相同（IC50 = 6.2 nM），手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用。還評估了三種假肽對人mu受體的激動活性。結(jié)果表明，所測試的化合物保留了其激動劑活性。在雜環(huán)化學(xué)中使用官能化β-內(nèi)酰胺作為砌塊。手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用

1,2,5-Telluradiazole環(huán)通過固態(tài)的Te-N二次鍵合相互作用具有明顯的締合趨勢。鍵長度和角度在已知晶體結(jié)構(gòu)中的可再現(xiàn)性允許非諧力場的參數(shù)化，以適應(yīng)分子間和分子內(nèi)Te-N鍵。針對公布的晶體結(jié)構(gòu)對新參數(shù)進(jìn)行了測試，并能夠準(zhǔn)確再現(xiàn)實(shí)驗(yàn)觀察到的幾何形狀。將這些參數(shù)整合到分子力學(xué)力場中，與Hartree-Fock（HF）或密度泛函理論（DFT）方法相比，可以用更少的計(jì)算量對大型復(fù)雜結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。對參數(shù)集的簡單修改就可以對無環(huán)碲二酰胺的結(jié)構(gòu)進(jìn)行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探測二聚化的空間屏障。只有具有大球形本體的基團(tuán)，例如叔丁基，三甲基甲硅烷基和金剛烷基能夠使二聚體不穩(wěn)定?；陔p功能構(gòu)件的建模建議了用于構(gòu)建新穎的二維和三維超分子體系結(jié)構(gòu)的策略。SYNPHOS哌啶結(jié)構(gòu)烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。

惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物，具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應(yīng)用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結(jié)構(gòu)方面和對手性酰基硼酸酯的研究也已經(jīng)出現(xiàn)。近來，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)含有（陰離子）四面體硼的分子具有顯著的醫(yī)學(xué)價(jià)值，例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數(shù)已報(bào)道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產(chǎn)生硼烷來制備的，其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應(yīng)以及隨后與硼烷的反應(yīng)來合成相關(guān)同類物。值得注意的是，在不對稱β二酮底物的情況下，縮合步驟中的區(qū)域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報(bào)道都圍繞著氧雜硼嘌呤產(chǎn)品的性能，但是一旦安裝了硼，對其穩(wěn)定性，反應(yīng)性以及用于進(jìn)一步合成轉(zhuǎn)化的潛力的了解就很少。在這種情況下，研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物，它們可以以模塊化的方式組裝，并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進(jìn)入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實(shí)現(xiàn)乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰(zhàn)，從而產(chǎn)生各種高度可改性的惡唑尼堿產(chǎn)品。

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場上買到的多反應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元，可以用作雜環(huán)定向合成（HOS）的起始原料，從而導(dǎo)致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負(fù)載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上，接著進(jìn)行進(jìn)一步的氯取代，還原硝基并適當(dāng)環(huán)化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開發(fā)的方法適用于各種文庫的合成，包括上述類型的雜環(huán)，這些雜環(huán)在當(dāng)前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。 哌啶是一種無色液體，具有令人討厭的氣味，是典型的胺類。

通過2-乙?；?3-甲基的反應(yīng)制備未報(bào)告的2- [E-3-（N，N-二甲基氨基）丙烯?；鵠 -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5，6-二苯基咪唑并[2，1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛（DMF-DMA）。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進(jìn)行區(qū)域選擇性的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，得到相應(yīng)的吡唑7a-f。 7a，d，g與水合肼反應(yīng)，分別得到吡唑并[3，4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼，鹽酸羥胺，5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應(yīng)。新合成的化合物的結(jié)構(gòu)通過光譜數(shù)據(jù)和元素分析得到證實(shí)。二氫-2H-噻唑-3（4H） - 1,1-二氧化鋯 - 一種用于合成新型硫雜丹雜環(huán)系統(tǒng)的多功能組塊。SYNPHOS哌啶結(jié)構(gòu)

哌啶是分子式為（CH 2）＝ NH的有機(jī)化合物。手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用

β-酮砜已被確立為可用于制備多種含硫化合物的通用試劑。環(huán)狀β-酮砜是有前途的試劑之一，并且由于它們的可用性以及在合成各種范圍的多環(huán)砜中的可能應(yīng)用而特別有用。環(huán)狀砜基序存在于大量生物活性分子中。根據(jù)重要硫吡喃環(huán)的取代方式，這類化合物已顯示出多種生物活性，范圍從抵御炎癥和抗病毒到ATP敏感的鉀通道（KATP）開放劑。抗青光眼劑Dorzolamide和Metikran甚至成為市售藥物。由于其在多組分反應(yīng)（MCR）中的高反應(yīng)活性以及在各種S，N-雜環(huán)的合成中的廣適用性，研究人員對二氫2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的興趣不斷增長。 MCR被公認(rèn)為是功能強(qiáng)大且高效的工具，它可以簡單且高通量地生成面向硫的雜環(huán)化合物的多樣性導(dǎo)向庫。在這項(xiàng)工作之前，酮砜1已成功用于各種硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通過易于使用的二氫-2H-硫噠卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一鍋多組分反應(yīng)（MCR）制備三系列新的環(huán)狀砜。手性亞磷酰胺哌啶應(yīng)用

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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