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產品關鍵詞:手性氮哌啶化合物,哌啶
***更新:2021-01-20 01:14:31
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詳細說明
乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應,得到烯胺酮2。化合物2,在用肼處理時,分別得到吡唑4a和4b,與吡唑衍生物5a和56處理時的吡唑并嘧啶7。另一方面,2與苯并咪唑反應 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17,手性氮哌啶化合物。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應,得到吡啶20。在2與丙二腈的反應中,手性氮哌啶化合物,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進一步反應,得到苯并吡啶衍生物28,手性氮哌啶化合物.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同時與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。苯基乙酮作為雜環合成中的砌塊:合成多官能取代的吡啶,熔融吡啶。手性氮哌啶化合物
在設計或尋找肽/擬肽化合物時,使用含雜環的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學中具有廣的應用,并且已廣用作支架或藥效團的一部分,從而導致化合物具有改善的生物學特性。許多含有惡二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期臨床試驗中或已經在市場上推出(例如,阿齊沙坦)。在生物立體異構的背景下,人們早就知道1,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經典生物立體異構體,并且在構建肽時可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報道。盡管肽通常易于代謝降解,但在許多情況下,含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性,但比其酯/酰胺對應物具有更高的代謝穩定性。此外,已經描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環Ala-glu / I-Gln模擬物,其中羧基酸官能團的一種或兩種羧酸官能團被設計和合成設計和合成。提出了一種用于制備正交保護的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構成了一種新的非天然二肽系列,能夠整合到生物相關的肽中。該合成從D-谷氨酸開始,選擇溫和的反應條件以允許形成產物。QUINAP哌啶合成苯醌醌橋雜環兩性離子作為分子半導體和金屬的構建基塊。
1-(2-苯甲酰氨基-3-(1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)丙烯酰基)-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑,1,3,4-惡二唑,1,3的前體 ,4-噻二唑,1,3-惡嗪和1,2,4-三嗪環系統。 測試了一些合成化合物的抵御細菌活性。酰hydr部分是幾種抵御炎癥,抗傷害和抗血小板活性的重要藥效學重要。 硫代氨基脲是合成不同雜環系統的有價值的組成部分]。 它們的合成包括幾種方法,常用的方法是異硫氰酸酯與肼的反應。 在相關資料繼續進行雜環合成研究的過程中,研究人員期待將酰基hydr與異硫氰酸苯酯結合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作為多功能化合物。 在這項工作中,研究了它們在不同試劑和不同介質下的行為。
哌啶是含有一個N原子的六元環,可以認為是吡啶和氫的反應產物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學活性,例如殺蟲,殺菌,除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于農藥,藥物,染料和其他精細化工行業。 在醫學領域,哌啶基是天然產物生物堿的一種成分,例如止痛藥哌替啶;在農藥領域,例如地美哌酸鹽和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋蘭。 )和煙堿殺蟲劑哌啶在我國制造。 目前,關于國內外哌啶類化合物的總體情況尚無報道。呋喃布吡喃丙烷的總合成。
惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物,具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結構方面和對手性酰基硼酸酯的研究也已經出現。近來,已經發現含有(陰離子)四面體硼的分子具有顯著的醫學價值,例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數已報道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產生硼烷來制備的,其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應以及隨后與硼烷的反應來合成相關同類物。值得注意的是,在不對稱β二酮底物的情況下,縮合步驟中的區域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報道都圍繞著氧雜硼嘌呤產品的性能,但是一旦安裝了硼,對其穩定性,反應性以及用于進一步合成轉化的潛力的了解就很少。在這種情況下,研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物,它們可以以模塊化的方式組裝,并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實現乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰,從而產生各種高度可改性的惡唑尼堿產品。在一些新的雜環化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作為砌塊。QUINAP哌啶合成
用于有機半導體的雜環砌塊。手性氮哌啶化合物
從2,4-二氯喹唑啉開始,測試各種用于選擇性除去4-氯取代基的方法,包括催化氫化,金屬 - 鹵素交換,降低金屬氫化物,并用三丁基硫丁蛋白氫化物還原 - 后者在激進和中stille型反應。其中,發現有效的方法是STILLE型耦合。此外,實驗研究了2-氯喹唑啉的反應性,并發現它作為直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌塊。討論了使用氫化三丁基錫作為將2,4-二氯喹唑啉轉化為2-氯喹唑啉的溫和且選擇性的方式的Stille型偶聯,以及該雜環結構單元的反應性。手性氮哌啶化合物
上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園,是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質量過硬的企業信條,產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。
公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設立的研發中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發明專利。
為確保產品質量,公司引進了先進齊全的分析測試設備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠,配備專業的研發團隊,形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。
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