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浙江哌啶合成方法 上海畢得醫(yī)藥科技供應(yīng)

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***更新:2021-01-22 02:13:47

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上海畢得醫(yī)藥科技有限公司

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許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對(duì)利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此,用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應(yīng),得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物,與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯,乙酸酐,二硫化碳和亞硝酸鈉的回流,分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng),得到化合物26a-d。化合物與DMF-DMA反應(yīng)得到,其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化,浙江哌啶合成方法,然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián),得到吡啶并噻吩并三嗪42a,b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44,浙江哌啶合成方法,浙江哌啶合成方法。化合物12也直接與活性亞甲基反應(yīng),得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a,b。4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作為各種雜環(huán)支架的固相合成的可能砌塊。浙江哌啶合成方法

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乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有兩個(gè)反應(yīng)性酯基的電子缺乏乙炔化合物。它是一種特權(quán)和優(yōu)勢(shì)的分子,其在雜環(huán)中容易且實(shí)際地參與。由于存在兩種酯吸電子基團(tuán),DMAD容易經(jīng)歷邁克爾添加,然后雜環(huán)化以提供具有不同環(huán)尺寸的通用雜環(huán)化合物。 DMAD在溫和條件下進(jìn)行Diels-Alder反應(yīng),得??到雜環(huán),其不能通過(guò)常規(guī)雜環(huán)容易地合成。使用DMAD開通了珍貴的網(wǎng)關(guān),以合成一些重要的融合環(huán)雜環(huán)系統(tǒng),既不通過(guò)替代路徑易于獲得,也不是通過(guò)使用市售的起始材料來(lái)獲得。近來(lái)科學(xué)家正嘗試突出DMAD在各種雜環(huán)化合物的合成中的應(yīng)用。NORPhos相關(guān)哌啶相關(guān)產(chǎn)品Zn-II和CD-II復(fù)合物的結(jié)構(gòu)多樣性和性質(zhì),具有柔性二羧酸鹽砌塊1,3-苯二乙酸和各種雜環(huán)共配體。

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提出了一種全合成擬蝶呤和相關(guān)擬蝶烷的逆合成策略。該方案取決于合適的2,5-二官能化的3-糠酸酯的早期加工。為此,一對(duì)有用的底物21和24易于由2,3-O-異亞丙基-D-甘油醛和4-(苯硫基)乙酰乙酸甲酯合成。接下來(lái)研究這兩種中間體向呋喃內(nèi)酯27的轉(zhuǎn)化。獲得適當(dāng)控制立體化學(xué)的方法是在三氟化硼催化條件下將24與3-甲酰基丙酸甲酯縮合。接下來(lái)的五個(gè)步驟完成了27的(苯硫基)甲基取代基向所需的異戊烯基側(cè)鏈的轉(zhuǎn)化。因?yàn)?能以中等收率實(shí)現(xiàn)在46中內(nèi)酯羰基的烷基化-α,所以預(yù)期的大環(huán)的部分是通過(guò)較收斂的方式較早引入的。實(shí)際上,事實(shí)證明,將24與52耦合是有效的并且具有非對(duì)映選擇性。在精心設(shè)計(jì)丁烯醇內(nèi)酯亞基后引入異戊烯基側(cè)鏈的嘗試失敗后,化學(xué)順序被顛倒了。為此目的,用于兩個(gè)相關(guān)側(cè)基的氧化的雙亞硒基化策略特別有效。異丁烯基片段隨后在溴化物62上的化學(xué)特異性連接是通過(guò)鈀(0)催化偶聯(lián)至乙烯基錫烷的方法實(shí)現(xiàn)的,該方法具有相當(dāng)大的通用性。進(jìn)一步的化學(xué)操作產(chǎn)生了二十二碳四烯ane烷71,從而完成了假p烷環(huán)系統(tǒng)的總合成的中間階段。

使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2與鹽酸羥胺反應(yīng),得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流時(shí),將其環(huán)化成相應(yīng)的惡二唑4。 當(dāng)在哌啶存在下在DMF中回流時(shí),形成相應(yīng)的1,2,3-三唑胺5。 通過(guò)加入乙酸酐將后者酰化為6,同時(shí)用丙二腈處理5,得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA處理乙酰基衍生物6,得到烯胺酮9。烯胺酮9 將其與氯化苯重氮鎓偶合,得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。嘗試通過(guò)在AcOH中回流將化合物14轉(zhuǎn)化為1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失敗。 相反,形成了水解產(chǎn)物5。烯胺酮作為雜環(huán)合成的砌塊:煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。

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哌啶,無(wú)色液體。哌啶,用作溶劑、有機(jī)合成中間體、環(huán)氧樹脂交聯(lián)劑、縮合催化劑等。有像胡椒的氣味。能與水混溶,溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸點(diǎn)為92.8℃;pKa11.1;堿性略強(qiáng)于吡啶。與酸成鹽,化學(xué)性質(zhì)與脂肪仲胺相似一種強(qiáng)有機(jī)堿,與無(wú)機(jī)酸作用生成鹽。能與蒸汽一同揮發(fā)。用于制藥,主要是鹽酸哌啶和硝酸哌啶(片狀晶體,熔點(diǎn)110℃)。也用于其他有機(jī)合成,并用作環(huán)氧樹脂的熟化劑等。由吡啶經(jīng)氫化而制得。具有較強(qiáng)的還原性。來(lái)自乙烯基N-Ailylic酰胺的惡唑啉:雜交雜環(huán)砌塊的反應(yīng)性。DuPHOS和BPE哌啶結(jié)構(gòu)

哌啶是分子式為(CH 2)= NH的有機(jī)化合物。浙江哌啶合成方法

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作為一類重要的雜環(huán)化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很廣的藥物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化學(xué)家的注意。制備呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同試劑合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易獲得的起始原料。在我們不斷努力構(gòu)建具有強(qiáng)大抵御細(xì)菌活性的稠合惡嗪系統(tǒng)和其他雜環(huán)的背景下,本文報(bào)道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的應(yīng)用[1,3]惡嗪-4-酮及其通過(guò)與不同氮親核試劑反應(yīng)轉(zhuǎn)化為呋喃[2,3-d]嘧啶和其他雜環(huán)系統(tǒng)。通過(guò)將二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2與肼水合物和乙基胺反應(yīng)制備標(biāo)題化合物。將形成的吡啶酮3a冷凝與二甲基甲酰胺二甲基縮醛,得到相應(yīng)的烯胺,其可以通過(guò)在乙酸銨的存在下回流通過(guò)回流在乙酸中循環(huán)到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A與元素硫的反應(yīng)得到了噻吩吡啶,其用電子較差的烯烴和乙炔反應(yīng),得到異喹啉.化合物3a與芐基 - 丙二腈反應(yīng),得到異喹啉,得到異喹啉。浙江哌啶合成方法

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。


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