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嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作為一類重要的雜環(huán)化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很廣的藥物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化學(xué)家的注意。制備呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同試劑合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易獲得的起始原料。在我們不斷努力構(gòu)建具有強(qiáng)大抵御細(xì)菌活性的稠合惡嗪系統(tǒng)和其他雜環(huán)的背景下,本文報道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,Walphos哌啶化合物價格,3-d]合成中的應(yīng)用[1,3]惡嗪-4-酮及其通過與不同氮親核試劑反應(yīng)轉(zhuǎn)化為呋喃[2,3-d]嘧啶和其他雜環(huán)系統(tǒng)。通過將二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2與肼水合物和乙基胺反應(yīng)制備標(biāo)題化合物,Walphos哌啶化合物價格。將形成的吡啶酮3a冷凝與二甲基甲酰胺二甲基縮醛,Walphos哌啶化合物價格,得到相應(yīng)的烯胺,其可以通過在乙酸銨的存在下回流通過回流在乙酸中循環(huán)到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A與元素硫的反應(yīng)得到了噻吩吡啶,其用電子較差的烯烴和乙炔反應(yīng),得到異喹啉.化合物3a與芐基 - 丙二腈反應(yīng),得到異喹啉,得到異喹啉。嘧啶乙酮作為雜環(huán)合成的砌塊。Walphos哌啶化合物價格
N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2與2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反應(yīng),得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-鹵代酮的存在下,1b和2與Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反應(yīng)得到氮雜噻吩12a,b和13a,b 。用α-鹵代酮的20與α-鹵代酮-1-基-6-甲基-2-(2-氧丙基磺酰基)煙腈21的反應(yīng)用于合成縮合吡啶的砌塊。將化合物21用二甲基甲酰胺二甲基縮醛縮合,得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N,N-二甲基甲脒衍生物22.這將其用氫化鈉至1H-噻吩(2,3-B)進(jìn)一步用氫化鈉環(huán)化[2,3-B; 4,5-B']雙霉素-4-一個衍生物23。虹口區(qū)手性亞磷酰胺哌啶開發(fā)高極性雜環(huán)氨基環(huán)丙基構(gòu)件的可擴(kuò)展路線。
吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究較多的化合物。此外,許多雜合嘧啶類藥物作為抗瘤藥具有誘人的化學(xué)療特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神類疾病活性。 Dominguez等。 報道,一些雜合的三環(huán)系統(tǒng)表現(xiàn)出顯著的抗瘧活性。據(jù)指出,這類化合物的生物反應(yīng)性基本上是由于其分子結(jié)構(gòu)中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在這些研究的推動下,科學(xué)家們策略旨在開發(fā)新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作為建筑物,合成一些可能具有生物活性的雜環(huán)化合物塊。一些雜環(huán)化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]從2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶開始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯噠嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。
通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化,以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng),得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b與丙二腈反應(yīng),得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b。氰基乙酰胺2a,b也與水楊醛反應(yīng),得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個衍生物29a-c。 2A,C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A,B,以形成無循環(huán)產(chǎn)物31,其不能進(jìn)一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑。可以獲得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析,從而確定在這項工作中的建議結(jié)構(gòu)。測試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評估為抗微生物劑。 作為雜環(huán)制劑的砌塊:新型吡唑的合成。
研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵,作為制備和表征不尋常的有機(jī)磷化合物的方法。用HOTf(0.5當(dāng)量)處理RP?CHtBu(1?a:R = tBu; 1?b:R = 1-金剛烷基)得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?PR(CH2tBu)] OTf([2?a] OTf和[2?b] OTf),每個都包含一個三元P2C環(huán)。相反,在1?a或1?b中添加MeOTf(0.5當(dāng)量)可得到二磷鎓鹽[RP?CHtBu?P(Me)R?CHtBu] OTf([3?a] OTf和[3?b] OTf)包含四元P2C2雜環(huán)。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP(CH2tBu)] OTf([5?a] OTf)和三氟甲磺酸[[tBu(Me)P?CHtBu] OTf([7?a] OTf)是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕獲三氟甲磺酸t(yī)rap中間體,得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf([6αa] OTf)。用過量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf,得到[Me2P2CHtBu?PMetBu?CHtBu](OTf)2([4αa](OTf)2)1-(N,N-二甲基氨基)-2-(N-苯基氨基酰基)-1-丁烯-3-作為合成雜環(huán)化合物的砌塊。手性膦哌啶研究進(jìn)展
一系列包含新的N雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的多維MOF:5,5-二(吡啶-3-基)-3,3-雙(1,2,4-三唑)。Walphos哌啶化合物價格
將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯(lián)以合成3-氧代-2-芳基或2-雜酰基肼基丙醛2a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結(jié)構(gòu)和化學(xué)性質(zhì)引起了人們的廣關(guān)注,其用途廣。 這些化合物近來有報道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發(fā)生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ,研究人員認(rèn)為在2的情況下也可能發(fā)生這種重排。這對于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯(lián),制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝,得到相應(yīng)的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應(yīng)腙3a-c,同時用肼水合物的2g,j的冷凝直接產(chǎn)生吡唑衍生物4g-j。 2A-C,F(xiàn),G的縮合用苯基肼給予相應(yīng)的苯基腙衍生物7a-c,f,g。通過單晶X射線分析評估2A,H和3A的結(jié)構(gòu)。Walphos哌啶化合物價格
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊,形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。
文章來源地址: http://www.qyzv.cn/cp/2463105.html
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