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P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質 上海畢得醫藥科技供應

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產品關鍵詞:P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質,哌啶

***更新:2020-12-20 00:27:49

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上海畢得醫藥科技有限公司

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詳細說明

將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯以合成3-氧代-2-芳基或2-雜酰基肼基丙醛2a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結構和化學性質引起了人們的廣關注,其用途廣。 這些化合物近來有報道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ,研究人員認為在2的情況下也可能發生這種重排。這對于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯,制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝,得到相應的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應腙3a-c,同時用肼水合物的2g,j的冷凝直接產生吡唑衍生物4g-j。 2A-C,F,G的縮合用苯基肼給予相應的苯基腙衍生物7a-c,f,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質,g。通過單晶X射線分析評估2A,H和3A的結構。一種雜環砌塊的方法:合成含有[5,P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4(1H)- 酮部分的新型環形系統。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質

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吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究較多的化合物。此外,許多雜合嘧啶類藥物作為抗瘤藥具有誘人的化學療特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神類疾病活性。 Dominguez等。 報道,一些雜合的三環系統表現出顯著的抗瘧活性。據指出,這類化合物的生物反應性基本上是由于其分子結構中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在這些研究的推動下,科學家們策略旨在開發新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作為建筑物,合成一些可能具有生物活性的雜環化合物塊。一些雜環化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]從2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶開始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯噠嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質Phe-Gly模擬物的設計,合成和評價:假肽的雜環砌塊。

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通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應易于氰基化的氰基化,以形成相應的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成與肼水合物反應的相應烯胺4產生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應,得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b與丙二腈反應,得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b。氰基乙酰胺2a,b也與水楊醛反應,得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b與烯胺酮25a-c反應形成相應的吡啶-2-一個衍生物29a-c。 2A,C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應提供與氯乙腈反應的芳基肼30A,B,以形成無循環產物31,其不能進一步環化到相應的4-氨基吡唑。可以獲得七種產品的X射線晶體分析,從而確定在這項工作中的建議結構。測試該研究中的大多數合成化合物并評估為抗微生物劑。

由于其高的環應變和反應性,氮丙啶通常被認為是用于合成五元和六元雜環的有價值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個吸電子基團)相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個供電子基團)在文獻中受到的關注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對應物相比通常顯示出不同的反應性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環)氮化合物提供了有趣的機會。非活化的氮丙啶向重要的重要結構如吡咯烷和哌啶的已知轉化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉化為吡咯烷,哌啶和其他雜環的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠處被(原位生成的)親核雜原子進行開環。仍然是一個鮮有研究的研究領域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導的區域和立體選擇性環重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進一步合成精制導致形成獨特且未經探索的構象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。二氫-2H-噻唑-3(4H) - 1,1-二氧化鋯 - 一種用于合成新型硫雜丹雜環系統的多功能組塊。

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乙醛(苯基肼)La與芳族醛和仲胺反應,得到丙蘭-1,2-二苯基腙2或芳基氮雜唑7,這取決于所使用的醛的性質。具有磷酸磷(POCL3)和二甲基甲酰胺(DMF)(DMF)(Vilsmeier反應)的La的反應性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La還提供了苯甲酰氯化物處理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中產生二乙酰衍生物17。通過將18與苯二氮?;然锱悸摚缓笥帽诫轮苽涠交?0。這將其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作為各種雜環支架的固相合成的可能砌塊。奉賢區PHOX哌啶

嘧啶乙酮作為雜環合成的砌塊。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質

由于部分氟化化合物作為藥物,農藥,聚合物等的廣應用,將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發高選擇性三氟甲基化劑外,開發三氟甲基取代的結構單元也是一項挑戰。 有機化學的任務。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環的通用雙親電子結構單元。 與1,3-雙親核試劑(如脲,苯酚或苯胺)反應可得到五元環。 與1,4-雙親核試劑(氨基脲,氨基甲酰胺,鄰苯二胺)形成六元雜環。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被證明是通用的三氟甲基取代的結構單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環得到三氟甲基取代的嘧啶。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶相關性質

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園,是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質量過硬的企業信條,產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設立的研發中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量,公司引進了先進齊全的分析測試設備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠,配備專業的研發團隊,形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。


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