使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2與鹽酸羥胺反應(yīng)，得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流時(shí)，將其環(huán)化成相應(yīng)的惡二唑4。 當(dāng)在哌啶存在下在DMF中回流時(shí)，形成相應(yīng)的1,2,3-三唑胺5。 通過加入乙酸酐將后者酰化為6，同時(shí)用丙二腈處理5，得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA處理乙酰基衍生物6，得到烯胺酮9。烯胺酮9 將其與氯化苯重氮鎓偶合，Binap哌啶原料藥，得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。嘗試通過在AcOH中回流將化合物14轉(zhuǎn)化為1,2，Binap哌啶原料藥,3-三唑并[4，Binap哌啶原料藥,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失敗。 相反，形成了水解產(chǎn)物5。呋喃布吡喃丙烷的總合成。Binap哌啶原料藥

烯酮已引起人們?cè)絹碓蕉嗟呐d趣，特別是環(huán)狀的β-烯酮，這是重要的中間體，已被證明是用于合成各種雜環(huán)和天然產(chǎn)物的通用結(jié)構(gòu)單元。 N位和β位是它們活潑的位置。 β-烯胺酮充當(dāng)雙親核試劑，是構(gòu)建雜環(huán)化合物（例如生物堿結(jié)構(gòu)中常見的基元）的吡啶化合物，嘧啶，吲哚利茲定，喹唑烷和吡咯衍生物的合適平臺(tái)。.相關(guān)報(bào)道指出，通過其雙電子態(tài)度驅(qū)動(dòng)的α，β-不飽和琺瑯酮的新反應(yīng)性。實(shí)驗(yàn)介紹未開發(fā)的α-烯喃酮合成合劑，并揭示這些砌塊的異常功能。這種新概念的可行性在烯喃酮前體的直接官能化中證明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O鍵形成。通過通過易于易于易于常見的常見前體的控制式環(huán)化來介紹一般和潛在的適用性。新型鍵α-烯尼酮合成酮的快速組成產(chǎn)生了物質(zhì)，亞己孔，喹啉酮和喹啉醇的組裝，以序列和化學(xué)選擇。奉賢區(qū)QUINAP哌啶烯胺酮作為雜環(huán)合成的砌塊：煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。

通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化，以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng)，得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b與丙二腈反應(yīng)，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也與水楊醛反應(yīng)，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個(gè)衍生物29a-c。 2A，C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A，B，以形成無循環(huán)產(chǎn)物31，其不能進(jìn)一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑。可以獲得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析，從而確定在這項(xiàng)工作中的建議結(jié)構(gòu)。測(cè)試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評(píng)估為抗微生物劑。

通過2-乙酰基-3-甲基的反應(yīng)制備未報(bào)告的2- [E-3-（N，N-二甲基氨基）丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5，6-二苯基咪唑并[2，1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛（DMF-DMA）。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進(jìn)行區(qū)域選擇性的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，得到相應(yīng)的吡唑7a-f。 7a，d，g與水合肼反應(yīng)，分別得到吡唑并[3，4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼，鹽酸羥胺，5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應(yīng)。新合成的化合物的結(jié)構(gòu)通過光譜數(shù)據(jù)和元素分析得到證實(shí)。用于有機(jī)半導(dǎo)體的雜環(huán)砌塊。

許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對(duì)利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應(yīng)，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng)，得到化合物26a-d。化合物與DMF-DMA反應(yīng)得到，其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián)，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接與活性亞甲基反應(yīng)，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。硫代氧化物衍生物作為合成靶雜環(huán)化合物的砌塊，其抗微生物評(píng)估。徐匯區(qū)P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶

3,3,3-三氟氟化物與脒的反應(yīng) - 新型三氟甲基取代的雜環(huán)基塊。Binap哌啶原料藥

（ Diels-Alder反應(yīng)的工業(yè)應(yīng)用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑，已在Ifetroban鈉（BMS-180291）的II期臨床試驗(yàn)中作為抗血小板藥物進(jìn)行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關(guān)鍵的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易與包括氮和碳親核體在內(nèi)的親核體反應(yīng)，從而根據(jù)攻擊性親核體和反應(yīng)介質(zhì)（中性）的性質(zhì)提供環(huán)狀或正構(gòu)邁克爾加合物，堿性和酸性）。由于邁克爾加成反應(yīng)可以被認(rèn)為是構(gòu)建環(huán)結(jié)構(gòu)的有效串聯(lián)策略。因此，這些起始原料將用于制備具有3（2H）-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環(huán)化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應(yīng)取決于親核試劑和培養(yǎng)基（酸性或堿）的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環(huán)化合物的關(guān)鍵原料，其包括噠嗪酮，呋喃酮，1,2-惡唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羥基吡啶衍生物。空間因子在區(qū)域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數(shù)據(jù)闡明了新合成化合物的結(jié)構(gòu)。Binap哌啶原料藥

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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