乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應，得到烯胺酮2。化合物2，在用肼處理時，手性亞磷酰胺哌啶研究進展，分別得到吡唑4a和4b，與吡唑衍生物5a和56處理時的吡唑并嘧啶7。另一方面，手性亞磷酰胺哌啶研究進展，2與苯并咪唑反應 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17，手性亞磷酰胺哌啶研究進展。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應，得到吡啶20。在2與丙二腈的反應中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進一步反應，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同時與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。Te-N二次鍵合相互作用力場的參數化及其在基于雜環砌塊的超分子結構設計中的應用。手性亞磷酰胺哌啶研究進展

β-酮砜已被確立為可用于制備多種含硫化合物的通用試劑。環狀β-酮砜是有前途的試劑之一，并且由于它們的可用性以及在合成各種范圍的多環砜中的可能應用而特別有用。環狀砜基序存在于大量生物活性分子中。根據重要硫吡喃環的取代方式，這類化合物已顯示出多種生物活性，范圍從抵御炎癥和抗病毒到ATP敏感的鉀通道（KATP）開放劑。抗青光眼劑Dorzolamide和Metikran甚至成為市售藥物。由于其在多組分反應（MCR）中的高反應活性以及在各種S，N-雜環的合成中的廣適用性，研究人員對二氫2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的興趣不斷增長。 MCR被公認為是功能強大且高效的工具，它可以簡單且高通量地生成面向硫的雜環化合物的多樣性導向庫。在這項工作之前，酮砜1已成功用于各種硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通過易于使用的二氫-2H-硫噠卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一鍋多組分反應（MCR）制備三系列新的環狀砜。手性亞磷酰胺哌啶研究進展N-偶氮基甲基酮作為雜環合成的基礎：合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚，偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2與2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反應，得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-鹵代酮的存在下，1b和2與Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反應得到氮雜噻吩12a，b和13a，b 。用α-鹵代酮的20與α-鹵代酮-1-基-6-甲基-2-（2-氧丙基磺?；熾?1的反應用于合成縮合吡啶的砌塊。將化合物21用二甲基甲酰胺二甲基縮醛縮合，得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N，N-二甲基甲脒衍生物22.這將其用氫化鈉至1H-噻吩（2,3-B）進一步用氫化鈉環化[2,3-B; 4,5-B']雙霉素-4-一個衍生物23。

研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵，作為制備和表征不尋常的有機磷化合物的方法。用HOTf（0.5當量）處理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金剛烷基）得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每個都包含一個三元P2C環。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5當量）可得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2雜環。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +?？梢杂?-丁炔捕獲三氟甲磺酸trap中間體，得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用過量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）二氫-2H-噻唑-3（4H） - 1,1-二氧化鋯 - 一種用于合成新型硫雜丹雜環系統的多功能組塊。

通過在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過與醋酸酸酐反應易于氰基化的氰基化，以形成相應的氰基乙酰胺2a-c，其凝聚用DMF-DMA，形成與肼水合物反應的相應烯胺4產生氨基吡唑5.此外，氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應，得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外，烯胺4a，b與丙二腈反應，得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a，b。氰基乙酰胺2a，b也與水楊醛反應，得到喹啉衍生物24a，b。此外，氰基乙酰胺2a，b與烯胺酮25a-c反應形成相應的吡啶-2-一個衍生物29a-c。 2A，C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應提供與氯乙腈反應的芳基肼30A，B，以形成無循環產物31，其不能進一步環化到相應的4-氨基吡唑?？梢垣@得七種產品的X射線晶體分析，從而確定在這項工作中的建議結構。測試該研究中的大多數合成化合物并評估為抗微生物劑。 哌啶是一種無色液體，具有令人討厭的氣味，是典型的胺類。手性亞磷酰胺哌啶研究進展

呋喃布吡喃丙烷的總合成。手性亞磷酰胺哌啶研究進展

由于部分氟化化合物作為藥物，農藥，聚合物等的廣應用，將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發高選擇性三氟甲基化劑外，開發三氟甲基取代的結構單元也是一項挑戰。 有機化學的任務。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環的通用雙親電子結構單元。 與1，3-雙親核試劑（如脲，苯酚或苯胺）反應可得到五元環。 與1,4-雙親核試劑（氨基脲，氨基甲酰胺，鄰苯二胺）形成六元雜環。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被證明是通用的三氟甲基取代的結構單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環得到三氟甲基取代的嘧啶。手性亞磷酰胺哌啶研究進展

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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