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長寧區(qū)手性氮哌啶 上海畢得醫(yī)藥科技供應(yīng)

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***更新:2020-12-21 00:25:28

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上海畢得醫(yī)藥科技有限公司

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嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作為一類重要的雜環(huán)化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很廣的藥物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化學(xué)家的注意。制備呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同試劑合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易獲得的起始原料。在我們不斷努力構(gòu)建具有強(qiáng)大抵御細(xì)菌活性的稠合惡嗪系統(tǒng)和其他雜環(huán)的背景下,長寧區(qū)手性氮哌啶,本文報(bào)道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的應(yīng)用[1,3]惡嗪-4-酮及其通過與不同氮親核試劑反應(yīng)轉(zhuǎn)化為呋喃[2,3-d]嘧啶和其他雜環(huán)系統(tǒng)。通過將二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2與肼水合物和乙基胺反應(yīng)制備標(biāo)題化合物。將形成的吡啶酮3a冷凝與二甲基甲酰胺二甲基縮醛,得到相應(yīng)的烯胺,其可以通過在乙酸銨的存在下回流通過回流在乙酸中循環(huán)到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A與元素硫的反應(yīng)得到了噻吩吡啶,長寧區(qū)手性氮哌啶,其用電子較差的烯烴和乙炔反應(yīng),長寧區(qū)手性氮哌啶,得到異喹啉.化合物3a與芐基 - 丙二腈反應(yīng),得到異喹啉,得到異喹啉。Ala-Glu / IGLN模擬物的設(shè)計(jì)與合成:假肽的雜環(huán)基塊。長寧區(qū)手性氮哌啶

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作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續(xù)研究的一部分,從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone,疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應(yīng)產(chǎn)生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為,形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸,乙基2-甲基-5 - ((1s,2r ,3R)-1,2,3,4-四羥基丁基)呋喃-3-羧酸鹽,表氯醇和苯二磺酰氯,得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應(yīng)導(dǎo)致形成酰化化合物11.通過與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯,硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應(yīng)來研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為([16])。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16,然后得到鹽酸,得到巰基 - 三唑衍生物17.通過元素分析,紅外(IR),H-1 NMR,C-13 NMR和質(zhì)譜證實(shí)了新合成的化合物的結(jié)構(gòu)。預(yù)先評估一些合成化合物的抗微生物活性。長寧區(qū)手性氮哌啶芳香性砌塊在五元雜環(huán)聚合物的電子性質(zhì)測定中的影響。

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由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性,氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價(jià)值的底物。與活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)吸電子基團(tuán))相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上帶有一個(gè)供電子基團(tuán))在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而,未活化的氮丙啶與它們的活化對應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性,為選擇性合成多種新的(雜環(huán))氮化合物提供了有趣的機(jī)會(huì)。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而,仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷,哌啶和其他雜環(huán)的策略,其中氮丙啶單元被部署為親電子部分,并在遠(yuǎn)處被(原位生成的)親核雜原子進(jìn)行開環(huán)。仍然是一個(gè)鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4處理后In(OTf)(3)介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物,提供了多種 分別新穎的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。

共價(jià)有機(jī)骨架構(gòu)成聚合材料的子類,可提供更高的孔隙率,功能性和穩(wěn)定性。在這項(xiàng)工作中,提出了一種基于聯(lián)吡啶結(jié)構(gòu)單元的共價(jià)三嗪骨架,并闡明了其局部結(jié)構(gòu),孔隙率和金屬吸收能力。使用ZnCl2作為路易斯酸性三聚催化劑,在電熱條件下于400-700攝氏度下進(jìn)行典型的合成。在400℃的合成溫度下,可以確定高度的局部有序性以及三嗪和聯(lián)吡啶部分的存在,以及微孔和比表面積大至1100 m(2)g(-1)。中孔在高于450攝氏度的合成溫度下越來越多地形成,產(chǎn)生高度多孔的框架,具有分層的孔隙率,并且在700攝氏度時(shí)具有超大的表面積,超過3200 m(2)g(-1)。研究人員證明了聯(lián)吡啶單元的功能為包括Co,Ni,Pt和Pd在內(nèi)的多種過渡金屬離子提供特異且牢固的結(jié)合位點(diǎn)。金屬負(fù)載的程度(高之38 wt%)可以通過溶液中的金屬濃度進(jìn)行調(diào)節(jié),并且取決于金屬的類型以及CTF的合成溫度。特定于位點(diǎn)的金屬配位的證據(jù)預(yù)示著將負(fù)載金屬的CTF用作帶有均相型活性位點(diǎn)的非均相催化劑的用途。烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。

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乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應(yīng),得到烯胺酮2。化合物2,在用肼處理時(shí),分別得到吡唑4a和4b,與吡唑衍生物5a和56處理時(shí)的吡唑并嘧啶7。另一方面,2與苯并咪唑反應(yīng) 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應(yīng),得到吡啶20。在2與丙二腈的反應(yīng)中,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進(jìn)一步反應(yīng),得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同時(shí)與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。多六丙烯的合成途徑:含有苯氧吡啶型砌塊的雜環(huán)梯形聚合物的表征。靜安區(qū)MeOBIPHEP哌啶

哌啶是分子式為(CH 2)= NH的有機(jī)化合物。長寧區(qū)手性氮哌啶

通過2-乙酰基-3-甲基的反應(yīng)制備未報(bào)告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進(jìn)行區(qū)域選擇性的1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng),得到相應(yīng)的吡唑7a-f。 7a,d,g與水合肼反應(yīng),分別得到吡唑并[3,4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼,鹽酸羥胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應(yīng)。新合成的化合物的結(jié)構(gòu)通過光譜數(shù)據(jù)和元素分析得到證實(shí)。長寧區(qū)手性氮哌啶

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。


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