取代的氮雜環是許多重要藥物中的結構關鍵單元。已經開發出一種新的雜環化合物的新合成方法，顯示出抵抗抵御細菌活性的抵御細菌劑藥物細胞毒性活性。來自三種硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯，4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和（Z）-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯證明可行。它們與N-，O-和S-親核試劑的反應提供了快速進入推拉取代的苯并惡唑啉，苯并咪唑啉，咪唑啉，噻唑烷酮，吡唑，吡啶胺，吡啶吡啶胺，苯并喹啉，異噻唑，二羥基唑，具有獨特替代圖案的噻吩唑和噻吩。檢查了64種合成化合物的抵御細菌活性。另外，七種化合物（噻唑烷酮，硝基嘧啶，吲哚，吡啶嘧啶和噻吩衍生物）表現出顯著的細胞毒性，具有從1，手性氮哌啶應用，手性氮哌啶應用.05至20.1μm的IC 50值表現出來，結果表明，手性氮哌啶應用，聚鹵代洛丁二烯是一種有趣的潛力作為各種結構骨架官能化的藥物活性雜環。N-雜環碳烯催化的硝基烯烴反應：合成重要的結構單元。手性氮哌啶應用

將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯以合成3-氧代-2-芳基或2-雜酰基肼基丙醛2a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結構和化學性質引起了人們的廣關注，其用途廣。 這些化合物近來有報道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人員認為在2的情況下也可能發生這種重排。這對于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯，制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝，得到相應的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應腙3a-c，同時用肼水合物的2g，j的冷凝直接產生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F，G的縮合用苯基肼給予相應的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通過單晶X射線分析評估2A，H和3A的結構。JoSPOphos哌啶簡介開發高極性雜環氨基環丙基構件的可擴展路線。

作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應產生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應導致形成酰化化合物11.通過與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應來研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和質譜證實了新合成的化合物的結構。預先評估一些合成化合物的抗微生物活性。

由于部分氟化化合物作為藥物，農藥，聚合物等的廣應用，將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發高選擇性三氟甲基化劑外，開發三氟甲基取代的結構單元也是一項挑戰。 有機化學的任務。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環的通用雙親電子結構單元。 與1，3-雙親核試劑（如脲，苯酚或苯胺）反應可得到五元環。 與1,4-雙親核試劑（氨基脲，氨基甲酰胺，鄰苯二胺）形成六元雜環。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被證明是通用的三氟甲基取代的結構單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環得到三氟甲基取代的嘧啶。來自乙烯基N-Ailylic酰胺的惡唑啉：雜交雜環砌塊的反應性。

使用N-雜環砌塊5,5-DI（Pyridin-3-Y1）-3,3-Bi（1,2,4-三唑）（3,3-H（2）次數），四個3-D.具有多種連接的配位聚合物[m（3,3-dbpt）]（n），m = co（1），m = ni（2），m = zn（3），和[CD-2（3,3） -dbpt）Cl-2]（n）（4）被構建。通過改變**金屬離子，3,3-H（2）達特有三種不同的配位模式。因此，1-3是IsoStr發生器的，具有3d 4連接的拓撲，（4（2）.8（4））Schlafli符號。 4具有3-D（4,6） - 具有（4（3）.6（3））（2）（4（6）。6）.8（3））Schlafli符號。 1和2都揭示了弱的反鐵磁性行為。另外，3和4分別展示紫色和藍色發射帶。這些結果表明，3,3-H（2）達特是一種優異的多連接接頭，用于構建具有有趣結構和性質的MOF。 一系列包含新的N雜環結構單元的多維MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-雙（1,2,4-三唑）。DuPHOS和BPE哌啶相關產品

多方型α-烯胺：通過不同的1,2-，1,3-，1,4-和C-O鍵形成環土合成雜環支架的適應性砌塊。手性氮哌啶應用

亞硝基廣用于有機合成中，1a–c主要用作親電試劑和1,3-偶極子，1d–f也具有立體定向方式，1d–h和自旋阱； 1a–c，i–k具有也被用作羰基的活性當量。1c，l–m，2a然而，關于α-氨基硝酮的報道很少。2它們可以衍生自腈和羥胺，2a來自亞氨基甲酸酯或a-氯亞胺，2g來自羥胺和亞甲基胺，2g，3d來自仲胺2f和亞硝基化合物，以及其他硝酮。2b研究了互變異構體2a，3d和a-氨基硝酮的晶體結構2a，3d，但*報道了使用此類化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物，他們在單烷基化和二酰化反應中利用了α-氨基硝酮的親核中心。從3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亞硝基苯以良好的產率獲得穩定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后，將α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用構建基塊，以通過雙親電子試劑和雙親核試劑獲得各種雜環。 以二碘甲烷為試劑，形成1.2,5-惡二嗪衍生物，而與芳香族1,2-，1,3-和1,4-二胺反應生成喹喔啉，喹唑啉，嘧啶和二苯并[d，f] [1， 3]二氮雜derivatives衍生物。手性氮哌啶應用

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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