以氟代咪唑鎓鹽為前體，經兩步烷基化反應，設計合成了一種含氟官能團的聚合N-雜環卡賓（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機硅烷存在下使用CO2作為C1結構單元來催化胺的甲酰化和甲基化，在相同條件下，其顯示出比相應的無氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團和給電子基團的N-甲基苯胺都可以> 90％的轉化率轉化為相應的甲酰胺和甲胺，徐匯區DuPHOS和BPE哌啶。 即使在非常低的CO2壓力下（用N-2稀釋0.05 MPa）也可以實現N-甲基苯胺的定量轉化，徐匯區DuPHOS和BPE哌啶。 而且，F-PNHC-Zn對于這些反應非常穩定并且易于回收，徐匯區DuPHOS和BPE哌啶。P = C鍵作為三元雜環陽離子的砌塊：合成，結構和機械研究。徐匯區DuPHOS和BPE哌啶

哌啶是含有一個N原子的六元環，可以認為是吡啶和氫的反應產物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學活性，例如殺蟲，殺菌，除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于農藥，藥物，染料和其他精細化工行業。 在醫學領域，哌啶基是天然產物生物堿的一種成分，例如止痛藥哌替啶；在農藥領域，例如地美哌酸鹽和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋蘭。 ）和煙堿殺蟲劑哌啶在我國制造。 目前，關于國內外哌啶類化合物的總體情況尚無報道。上海Josiphos哌啶嘧啶乙酮作為雜環合成的砌塊。

氨基酸（AAs）價格便宜，容易獲得，帶有手性碳片段，是不對稱合成的必需元素。 它們在生物學上很重要，由氨基（eNH2）和羧酸（eCOOH）基團組成，并且在各自特定的不同位置具有側鏈。 它們的雙官能度和光學純度以及其官能團位置的變化使它們成為通用的合成子，可用于構建多種重要的旋光性雜環。氨基酸（AAS）通常被認為是肽和蛋白質的重要??支架。然而，在過去的幾十年中，它們已被用作各種雜環體系的合成的重要合成器，特別是對于應通過不對稱合成獲得一個特定立體異構體的合成。雖然AAS作為雜環化合成的應用是在1995年廣審查的，但許多關于其用于建造各種不同大小的雜交的報告的報告使得該主題是有價值的更新。

通過2-乙酰基-3-甲基的反應制備未報告的2- [E-3-（N，N-二甲基氨基）丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5，6-二苯基咪唑并[2，1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛（DMF-DMA）。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進行區域選擇性的1,3-偶極環加成反應，得到相應的吡唑7a-f。 7a，d，g與水合肼反應，分別得到吡唑并[3，4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼，鹽酸羥胺，5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應。新合成的化合物的結構通過光譜數據和元素分析得到證實。開發高極性雜環氨基環丙基構件的可擴展路線。

從環丙烷原料1-氨基-1-環丙烷1-氨基-1-環丙烷羰基腈鹽酸鹽的穩健和可伸縮的往復雜環砌塊1-（嘧啶-2-基）環丙烷-1-胺鹽酸鹽。成功的關鍵是通過脒中間體的環化和六氟磷酸鹽鹽的環化構建嘧啶環。在溫和條件下進行環化，并以高產率和純度分離所得的4-克羅嘧啶衍生物。集中優化zui終氫化：Pd（OH）（2）/ c作為催化劑和NaOMe的組合，作為在MeOH的1巴H-2壓力下的堿，同時切割CBZ基團并在同一地脫氯嘧啶環。將嘧啶環的過度減少至1.0％以下。用HCl酸化后，過濾除去催化劑和NaCl后，終產物以高產率和純度分離為穩定的灰白色固體。五步序列的總產量為57％。6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環合成的砌塊。上海Josiphos哌啶

作為雜環合成的砌塊的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。徐匯區DuPHOS和BPE哌啶

含有1,3,4-惡二唑，1,2,4-惡二唑和1,2,4-三唑環系統的對映體雜環Boc保護的Phe-Gly二肽模擬物是偽肽合成中的結構單元。三個衍生物（1-3）具有直接鍵合到雜環上的羧酸官能團，并且三個衍生物（4-6）在雜環和酸官能團之間具有額外的亞甲基，以提高構象柔韌性。該模擬物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物質P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化學方法在MBHA-樹脂上使用固相方法進行偽肽合成。通過測試dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受體親和力以及SP假肽的NK1受體親和力來進行生物學評估。結果表明，除3個模擬物外，所有模擬物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因為它們對mu受體的親和力（IC50 = 12-31 nM）與dermorphin本身的親和力相同（IC50 = 6.2 nM）。還評估了三種假肽對人mu受體的激動活性。結果表明，所測試的化合物保留了其激動劑活性。徐匯區DuPHOS和BPE哌啶

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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