作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續(xù)研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應(yīng)產(chǎn)生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應(yīng)導(dǎo)致形成酰化化合物11.通過(guò)與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應(yīng)來(lái)研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15，閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過(guò)元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶，閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶，C-13 NMR和質(zhì)譜證實(shí)了新合成的化合物的結(jié)構(gòu)。預(yù)先評(píng)估一些合成化合物的抗微生物活性。硫代氧化物衍生物作為合成靶雜環(huán)化合物的砌塊，其抗微生物評(píng)估。閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶

不斷增加的全球能源消耗需要開(kāi)發(fā)有效的能量轉(zhuǎn)換和存儲(chǔ)設(shè)備。與原始活性碳相比，氮摻雜多孔碳作為超級(jí)電容器的電極材料具有優(yōu)異的電化學(xué)性能。在此，容易合成策略，包括苯并咪唑的固態(tài)混合，作為氮?dú)夂吞嫉牧畠r(jià)單源前體和氯化鋅作為高溫溶劑/活化劑，然后是混合物熱解（在AR下的T = 700-1000℃ ）被介紹。添加ZnCl2可防止早期升華苯并咪唑并促進(jìn)碳化和孔產(chǎn)生。在900℃和ZnCl2 /苯并咪唑的碳化溫度下獲得的樣品為2/1（Zbidc-2-900）的重量，特異性表面積為855m（2）g（-1），高N-摻雜水平（10wt％）和寬微孔尺寸分布（類似于1nm）。由于氮官能團(tuán)的電化學(xué)活性的協(xié)同優(yōu)勢(shì)，Zbidc-2-900作為超級(jí)電容器電極顯示出332 f g（-1）的大重量電容332 f g（-1）（以1μg（-1））和可移的孔隙度。具有穩(wěn)健的循環(huán)穩(wěn)定性，高產(chǎn)量和直接合成的優(yōu)異的電容性能，該碳的高產(chǎn)量和直接合成具有很大的大型能量存儲(chǔ)應(yīng)用的潛力。DuPHOS和BPE哌啶應(yīng)用現(xiàn)狀二氫-2H-噻唑-3（4H） - 1,1-二氧化鋯 - 一種用于合成新型硫雜丹雜環(huán)系統(tǒng)的多功能組塊。

以氟代咪唑鎓鹽為前體，經(jīng)兩步烷基化反應(yīng)，設(shè)計(jì)合成了一種含氟官能團(tuán)的聚合N-雜環(huán)卡賓（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機(jī)硅烷存在下使用CO2作為C1結(jié)構(gòu)單元來(lái)催化胺的甲酰化和甲基化，在相同條件下，其顯示出比相應(yīng)的無(wú)氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團(tuán)和給電子基團(tuán)的N-甲基苯胺都可以> 90％的轉(zhuǎn)化率轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2壓力下（用N-2稀釋0.05 MPa）也可以實(shí)現(xiàn)N-甲基苯胺的定量轉(zhuǎn)化。 而且，F(xiàn)-PNHC-Zn對(duì)于這些反應(yīng)非常穩(wěn)定并且易于回收。

從環(huán)丙烷原料1-氨基-1-環(huán)丙烷1-氨基-1-環(huán)丙烷羰基腈鹽酸鹽的穩(wěn)健和可伸縮的往復(fù)雜環(huán)砌塊1-（嘧啶-2-基）環(huán)丙烷-1-胺鹽酸鹽。成功的關(guān)鍵是通過(guò)脒中間體的環(huán)化和六氟磷酸鹽鹽的環(huán)化構(gòu)建嘧啶環(huán)。在溫和條件下進(jìn)行環(huán)化，并以高產(chǎn)率和純度分離所得的4-克羅嘧啶衍生物。集中優(yōu)化zui終氫化：Pd（OH）（2）/ c作為催化劑和NaOMe的組合，作為在MeOH的1巴H-2壓力下的堿，同時(shí)切割CBZ基團(tuán)并在同一地脫氯嘧啶環(huán)。將嘧啶環(huán)的過(guò)度減少至1.0％以下。用HCl酸化后，過(guò)濾除去催化劑和NaCl后，終產(chǎn)物以高產(chǎn)率和純度分離為穩(wěn)定的灰白色固體。五步序列的總產(chǎn)量為57％。區(qū)域選擇性非對(duì)映異構(gòu)體邁克爾加合物作為雜環(huán)合成中的砌塊。

由于部分氟化化合物作為藥物，農(nóng)藥，聚合物等的廣應(yīng)用，將三氟甲基選擇性引入有機(jī)分子變得越來(lái)越重要。除了開(kāi)發(fā)高選擇性三氟甲基化劑外，開(kāi)發(fā)三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元也是一項(xiàng)挑戰(zhàn)。 有機(jī)化學(xué)的任務(wù)。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應(yīng)的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環(huán)的通用雙親電子結(jié)構(gòu)單元。 與1，3-雙親核試劑（如脲，苯酚或苯胺）反應(yīng)可得到五元環(huán)。 與1,4-雙親核試劑（氨基脲，氨基甲酰胺，鄰苯二胺）形成六元雜環(huán)。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應(yīng)可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環(huán)得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被證明是通用的三氟甲基取代的結(jié)構(gòu)單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴(kuò)環(huán)得到三氟甲基取代的嘧啶。吡啶作為雜環(huán)合成中的砌塊。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和異喹啉。上海Walphos哌啶

5-（1-吡咯基）-2-苯硫噻吩[2,3-D]嘧啶作為雜環(huán)合成的砌塊。閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶

許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對(duì)利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開(kāi)發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b?；衔镌诨亓鞯囊掖尖c中與α-鹵代酮反應(yīng)，得到噻吩并吡啶衍生物?；衔?a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到?；衔?a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d?；衔?4a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng)，得到化合物26a-d?；衔锱cDMF-DMA反應(yīng)得到，其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián)，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44?；衔?2也直接與活性亞甲基反應(yīng)，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。閔行區(qū)N-雜環(huán)卡賓哌啶

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái)，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。

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