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嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作為一類(lèi)重要的雜環(huán)化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很廣的藥物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化學(xué)家的注意。制備呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同試劑合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易獲得的起始原料。在我們不斷努力構(gòu)建具有強(qiáng)大抵御細(xì)菌活性的稠合惡嗪系統(tǒng)和其他雜環(huán)的背景下,本文報(bào)道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的應(yīng)用[1,3]惡嗪-4-酮及其通過(guò)與不同氮親核試劑反應(yīng)轉(zhuǎn)化為呋喃[2,3-d]嘧啶和其他雜環(huán)系統(tǒng)。通過(guò)將二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2與肼水合物和乙基胺反應(yīng)制備標(biāo)題化合物。將形成的吡啶酮3a冷凝與二甲基甲酰胺二甲基縮醛,得到相應(yīng)的烯胺,其可以通過(guò)在乙酸銨的存在下回流通過(guò)回流在乙酸中循環(huán)到吡啶[3,寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu),4-c]吡啶中。 3A與元素硫的反應(yīng)得到了噻吩吡啶,其用電子較差的烯烴和乙炔反應(yīng),寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu),寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu),得到異喹啉.化合物3a與芐基 - 丙二腈反應(yīng),得到異喹啉,得到異喹啉。Te-N二次鍵合相互作用力場(chǎng)的參數(shù)化及其在基于雜環(huán)砌塊的超分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)中的應(yīng)用。寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu)
有機(jī)半導(dǎo)體是一類(lèi)重要的功能材料。 已經(jīng)開(kāi)發(fā)出許多分子和聚合物有機(jī)半導(dǎo)體,因?yàn)樗鼈冊(cè)谙乱淮嵝院陀∷㈦娮赢a(chǎn)品中具有巨大的潛力。 已經(jīng)開(kāi)發(fā)了許多分子和聚合物有機(jī)半導(dǎo)體,其在下一代柔性和印刷電子產(chǎn)品中具有巨大的潛力。這些砌塊基于其結(jié)構(gòu)中存在的雜原子,包括硫 - ,氮?dú)猓瑁缀秃痣s環(huán)的雜原子組織。較低的加工溫度加上有機(jī)材料的機(jī)械靈活性,為接觸柔性集成電路,電子紙(或織物)和可折疊有機(jī)電子產(chǎn)品(2010MI2)提供了巨大的機(jī)會(huì)。迄今為止,已針對(duì)下一代柔性和印刷電子產(chǎn)品的技術(shù)相關(guān)性和潛在優(yōu)勢(shì),設(shè)計(jì)和合成了許多分子和聚合物半導(dǎo)體。其重點(diǎn)主要在于建立分子結(jié)構(gòu)與其半導(dǎo)體性質(zhì)之間的關(guān)系。需要從化學(xué)合成的角度總結(jié)有機(jī)半導(dǎo)體。如果研究人員考慮大量可用的有機(jī)半導(dǎo)體,這是一項(xiàng)艱巨的任務(wù)。研究人員決定采用另一種方法,并專(zhuān)注于雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的化學(xué)和合成,因?yàn)榇蠖鄶?shù)有機(jī)半導(dǎo)體來(lái)自這些結(jié)構(gòu)單元的組合。研究人員介紹了一些受歡迎的雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元及其化學(xué)性質(zhì)。它們基于它們所含的雜原子進(jìn)行組織,包括硫?qū)僭兀瑁缀团鸬碾s環(huán)。PFA哌啶產(chǎn)品作為雜環(huán)合成中的一個(gè)砌塊的5- aminouracil。
從2,4-二氯喹唑啉開(kāi)始,測(cè)試各種用于選擇性除去4-氯取代基的方法,包括催化氫化,金屬 - 鹵素交換,降低金屬氫化物,并用三丁基硫丁蛋白氫化物還原 - 后者在激進(jìn)和中stille型反應(yīng)。其中,發(fā)現(xiàn)有效的方法是STILLE型耦合。此外,實(shí)驗(yàn)研究了2-氯喹唑啉的反應(yīng)性,并發(fā)現(xiàn)它作為直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌塊。討論了使用氫化三丁基錫作為將2,4-二氯喹唑啉轉(zhuǎn)化為2-氯喹唑啉的溫和且選擇性的方式的Stille型偶聯(lián),以及該雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的反應(yīng)性。
乙醛(苯基肼)La與芳族醛和仲胺反應(yīng),得到丙蘭-1,2-二苯基腙2或芳基氮雜唑7,這取決于所使用的醛的性質(zhì)。具有磷酸磷(POCL3)和二甲基甲酰胺(DMF)(DMF)(Vilsmeier反應(yīng))的La的反應(yīng)性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物L(fēng)a還提供了苯甲酰氯化物處理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中產(chǎn)生二乙酰衍生物17。通過(guò)將18與苯二氮酰基氯化物偶聯(lián),然后用苯肼制備二苯基腙20。這將其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。區(qū)域選擇性非對(duì)映異構(gòu)體邁克爾加合物作為雜環(huán)合成中的砌塊。
通過(guò)疊氮化鈉與2H-二氮雜-2-羰基氯的反應(yīng)合成2H-氮雜胺-2-羰基疊氮化物,通過(guò)疊氮化鈉與2H-二氮雜-2-羰基氯的反應(yīng)合成 - 催化5-氯異惡唑的異構(gòu)化。由Ni(11)制備的2-(偶氮羰基)-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-(壬烷烴)-2H-氮雜對(duì)催化反應(yīng),在沸騰的TBUOH中容易進(jìn)行窗簾重排,得到BOC保護(hù)α-氨基吡咯高產(chǎn)。在惰性溶劑中加熱2-(氮羰基)-1H-輻注的短時(shí)間內(nèi),導(dǎo)致苯并和雜融合1H-吡咯的高產(chǎn)量形成[2,3-B] Pyridin6(7h) - 酮通過(guò)涉及鄰?fù)榛サ泥彿挤蓟騂etaryl取代基的6 pi電循環(huán)形成,由偶氮羰基的凝聚重排產(chǎn)生的異氰酸酯的N = C鍵。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交聯(lián)反應(yīng)[2,3-C]異喹啉-5-基三氟甲酸酯,易于由相應(yīng)的吡咯喹酮制備,導(dǎo)致各種5-取代的3H-吡咯[2,3-c]異喹啉,產(chǎn)量?jī)?yōu)異。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作為構(gòu)建雜環(huán)系統(tǒng)的砌塊。OX和FeOX哌啶合成
基于N-雜環(huán)砌塊的功能性三嗪框架。寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu)
通過(guò)在微波輻射下與乙酸酐在乙酸酐存在下通過(guò)與醋酸酸酐反應(yīng)易于氰基化的氰基化,以形成相應(yīng)的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成與肼水合物反應(yīng)的相應(yīng)烯胺4產(chǎn)生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c與各種芳基丙二腈反應(yīng),得到一種新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b與丙二腈反應(yīng),得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b。氰基乙酰胺2a,b也與水楊醛反應(yīng),得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b與烯胺酮25a-c反應(yīng)形成相應(yīng)的吡啶-2-一個(gè)衍生物29a-c。 2A,C與氯化氮氧化鎓氯化物的反應(yīng)提供與氯乙腈反應(yīng)的芳基肼30A,B,以形成無(wú)循環(huán)產(chǎn)物31,其不能進(jìn)一步環(huán)化到相應(yīng)的4-氨基吡唑。可以獲得七種產(chǎn)品的X射線晶體分析,從而確定在這項(xiàng)工作中的建議結(jié)構(gòu)。測(cè)試該研究中的大多數(shù)合成化合物并評(píng)估為抗微生物劑。 寶山區(qū)哌啶結(jié)構(gòu)
上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園,是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái),始終堅(jiān)持信譽(yù)至上,質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條,產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域,銷(xiāo)售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。
公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米,在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米,包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室,并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利。
為確保產(chǎn)品質(zhì)量,公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等,并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠,配備專(zhuān)業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì),形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力,滿(mǎn)足客戶(hù)定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。
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