尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅動力。由于進入臨床研究的大多數新分子都包含至少一個雜環部分-主要是N雜環部分-這些環系統的修飾在藥物開發過程中起著重要作用。因此，總是始終需要新穎的雜環系統，以尋找新的命中結構和優化前導化合物。盡管理論上是無限制的，但實際上，由于技術和經濟原因，今*有很少數量的雜環可用于藥物化學。 我們對新的且易于獲得的雜環構件的興趣來自我們對ongoing噸酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持續研究，在該研究中，一個苯環被吡唑核取代，另一個苯環被另一個雜環部分取代。這些有趣的亞結構存在于幾種生物活性化合物中，例如抗潰瘍藥amlexanox（Aphthasol?）或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A ，江蘇JoSPOphos哌啶。因此，我們研究了幾種合成策略，以促進這種生物學上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基（尤其是C-3，江蘇JoSPOphos哌啶，N-1和N-2位的取代基），但我們還是將注意力轉向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此，據報道，到目前為止，江蘇JoSPOphos哌啶，只有少數骨架-主要是三環骨架，如可能的四個吡啶。烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環合成中的砌塊。江蘇JoSPOphos哌啶

哌啶是分子式為5NH的有機化合物。 該雜環胺由包含五個亞甲基橋（-CH2-）和一個胺橋。 它是一種無色的發煙液體，帶有氨或類似胡椒的氣味。 該名稱來自派珀（Piper）屬，該詞的拉丁語為Pepper。 哌啶是有機化合物（包括藥物）合成中***使用的結構單元和化學試劑。哌啶以胡椒的拉丁語命名為Piper屬，其分子式為（CH2）5NH。它是一種雜環胺，由包含五個亞甲基單元和一個氮原子的六元環組成。哌啶是一種強堿性化合物。它是一種無色發煙液體，帶有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果實，油和種子（黑胡椒），大麥種子，芹菜植物，甜椒和***中 UREAPhos-METAMORPhos哌啶相關性質LiAlh4誘導的選擇性環吡啶朝向2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶作為符合條件的雜環砌塊。

通過理論計算，獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用，其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經典的過渡態而發生的，從而產生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質子，形成攻擊亞胺離子的烯醇化物，并導致加成中間體。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘，哌啶的催化作用促進了消除步驟，而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動力學實驗方法導致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘，與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。

1,2,5-Telluradiazole環通過固態的Te-N二次鍵合相互作用具有明顯的締合趨勢。鍵長度和角度在已知晶體結構中的可再現性允許非諧力場的參數化，以適應分子間和分子內Te-N鍵。針對公布的晶體結構對新參數進行了測試，并能夠準確再現實驗觀察到的幾何形狀。將這些參數整合到分子力學力場中，與Hartree-Fock（HF）或密度泛函理論（DFT）方法相比，可以用更少的計算量對大型復雜結構進行建模。對參數集的簡單修改就可以對無環碲二酰胺的結構進行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探測二聚化的空間屏障。只有具有大球形本體的基團，例如叔丁基，三甲基甲硅烷基和金剛烷基能夠使二聚體不穩定?；陔p功能構件的建模建議了用于構建新穎的二維和三維超分子體系結構的策略?；贜-雜環砌塊的功能性三嗪框架。

（ Diels-Alder反應的工業應用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑，已在Ifetroban鈉（BMS-180291）的II期臨床試驗中作為抗血小板藥物進行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關鍵的起始原料，其中β-芳?；┧崛菀着c包括氮和碳親核體在內的親核體反應，從而根據攻擊性親核體和反應介質（中性）的性質提供環狀或正構邁克爾加合物，堿性和酸性）。由于邁克爾加成反應可以被認為是構建環結構的有效串聯策略。因此，這些起始原料將用于制備具有3（2H）-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應取決于親核試劑和培養基（酸性或堿）的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環化合物的關鍵原料，其包括噠嗪酮，呋喃酮，1,2-惡唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羥基吡啶衍生物?？臻g因子在區域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數據闡明了新合成化合物的結構。Zn-II和CD-II復合物的結構多樣性和性質，具有柔性二羧酸鹽砌塊1,3-苯二乙酸和各種雜環共配體。Josiphos相關哌啶現貨供應廠家

新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作為構建雜環系統的砌塊。江蘇JoSPOphos哌啶

由于部分氟化化合物作為藥物，農藥，聚合物等的廣應用，將三氟甲基選擇性引入有機分子變得越來越重要。除了開發高選擇性三氟甲基化劑外，開發三氟甲基取代的結構單元也是一項挑戰。 有機化學的任務。 3,3,3-三氟acetone酸鹽或相應的水合物是用于合成三氟甲基取代的雜環的通用雙親電子結構單元。 與1，3-雙親核試劑（如脲，苯酚或苯胺）反應可得到五元環。 與1,4-雙親核試劑（氨基脲，氨基甲酰胺，鄰苯二胺）形成六元雜環。3,3,3-三氟acetone酸鹽與am的反應可以高收率獲得4-羥基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 隨后用亞硫酰氯處理這些雜環得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮，其被證明是通用的三氟甲基取代的結構單元。 用多種雜原子和碳親核試劑取代氯化物是可行的。 用重氮化合物擴環得到三氟甲基取代的嘧啶。江蘇JoSPOphos哌啶

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