通過理論計算，獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用，其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經典的過渡態而發生的，從而產生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質子，形成攻擊亞胺離子的烯醇化物，Garphos相關哌啶化合物，并導致加成中間體，Garphos相關哌啶化合物。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘，Garphos相關哌啶化合物，哌啶的催化作用促進了消除步驟，而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動力學實驗方法導致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘，與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。2-芳酰肼腈作為雜環合成的砌塊。Garphos相關哌啶化合物

惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物，具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結構方面和對手性酰基硼酸酯的研究也已經出現。近來，已經發現含有（陰離子）四面體硼的分子具有顯著的醫學價值，例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數已報道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產生硼烷來制備的，其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應以及隨后與硼烷的反應來合成相關同類物。值得注意的是，在不對稱β二酮底物的情況下，縮合步驟中的區域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報道都圍繞著氧雜硼嘌呤產品的性能，但是一旦安裝了硼，對其穩定性，反應性以及用于進一步合成轉化的潛力的了解就很少。在這種情況下，研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物，它們可以以模塊化的方式組裝，并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實現乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰，從而產生各種高度可改性的惡唑尼堿產品。PFA哌啶相關性質4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作為各種雜環支架的固相合成的可能砌塊。

作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應產生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應導致形成酰化化合物11.通過與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應來研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和質譜證實了新合成的化合物的結構。預先評估一些合成化合物的抗微生物活性。

3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c，d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反應在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亞吡嗪-3（2H） - 酮（5A，B）中等產量。在乙酸鉀存在下，也從2C，D與乙酸酐的反應獲得化合物5A，B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B，D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫，得到異惡唑肼唑烷丙烷2g，h。化合物1a，b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯，得到吡唑基酰肼丙烷，其容易循環到相應的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應性。乙酰二羧酸二甲酯作為雜環合成中的砌塊。

氨基酸（AAs）價格便宜，容易獲得，帶有手性碳片段，是不對稱合成的必需元素。 它們在生物學上很重要，由氨基（eNH2）和羧酸（eCOOH）基團組成，并且在各自特定的不同位置具有側鏈。 它們的雙官能度和光學純度以及其官能團位置的變化使它們成為通用的合成子，可用于構建多種重要的旋光性雜環。氨基酸（AAS）通常被認為是肽和蛋白質的重要??支架。然而，在過去的幾十年中，它們已被用作各種雜環體系的合成的重要合成器，特別是對于應通過不對稱合成獲得一個特定立體異構體的合成。雖然AAS作為雜環化合成的應用是在1995年廣審查的，但許多關于其用于建造各種不同大小的雜交的報告的報告使得該主題是有價值的更新。烯丙腈作為雜環合成中的砌塊。手性氨基膦相關哌啶作用

哌啶是分子式為（CH 2）＝ NH的有機化合物。Garphos相關哌啶化合物

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場上買到的多反應性結構單元，可以用作雜環定向合成（HOS）的起始原料，從而導致各種稠密的含氮循環。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負載的鄰苯二胺制備具有5-7元環的取代的含氮雜環的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上，接著進行進一步的氯取代，還原硝基并適當環化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開發的方法適用于各種文庫的合成，包括上述類型的雜環，這些雜環在當前的藥物發現中具有重要意義。 Garphos相關哌啶化合物

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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