3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c，d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反應(yīng)在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亞吡嗪-3（2H） - 酮（5A，B）中等產(chǎn)量。在乙酸鉀存在下，也從2C，D與乙酸酐的反應(yīng)獲得化合物5A，B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B，D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫，得到異惡唑肼唑烷丙烷2g，h。化合物1a，b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯，得到吡唑基酰肼丙烷，其容易循環(huán)到相應(yīng)的吡唑[5，tunephos哌啶原料藥，tunephos哌啶原料藥，tunephos哌啶原料藥,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應(yīng)性。6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環(huán)合成的砌塊。tunephos哌啶原料藥

從環(huán)丙烷原料1-氨基-1-環(huán)丙烷1-氨基-1-環(huán)丙烷羰基腈鹽酸鹽的穩(wěn)健和可伸縮的往復(fù)雜環(huán)砌塊1-（嘧啶-2-基）環(huán)丙烷-1-胺鹽酸鹽。成功的關(guān)鍵是通過脒中間體的環(huán)化和六氟磷酸鹽鹽的環(huán)化構(gòu)建嘧啶環(huán)。在溫和條件下進行環(huán)化，并以高產(chǎn)率和純度分離所得的4-克羅嘧啶衍生物。集中優(yōu)化zui終氫化：Pd（OH）（2）/ c作為催化劑和NaOMe的組合，作為在MeOH的1巴H-2壓力下的堿，同時切割CBZ基團并在同一地脫氯嘧啶環(huán)。將嘧啶環(huán)的過度減少至1.0％以下。用HCl酸化后，過濾除去催化劑和NaCl后，終產(chǎn)物以高產(chǎn)率和純度分離為穩(wěn)定的灰白色固體。五步序列的總產(chǎn)量為57％。浙江非手性氮哌啶哌啶是分子式為（CH 2）＝ NH的有機化合物。

吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究較多的化合物。此外，許多雜合嘧啶類藥物作為抗瘤藥具有誘人的化學療特性。利培酮，SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物，具有抗精神類疾病活性。 Dominguez等。 報道，一些雜合的三環(huán)系統(tǒng)表現(xiàn)出顯著的抗瘧活性。據(jù)指出，這類化合物的生物反應(yīng)性基本上是由于其分子結(jié)構(gòu)中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在這些研究的推動下，科學家們策略旨在開發(fā)新方法，以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶（1）作為建筑物，合成一些可能具有生物活性的雜環(huán)化合物塊。一些雜環(huán)化合物合成的新方法，例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3，吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4，四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9，吡唑吡啶衍生物[1,2- a]從2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶開始的嘧啶衍生物10a，10b，12，吡咯噠嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a，14b，14c，14d和16a，16b [1,2 -A]描述嘧啶（1）。

使1,3-二苯基-丙烷-2-酮與等摩爾量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到烯胺酮4。這與另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到二烯胺酮5。化合物4與氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺縮合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a，b。 化合物6a與cc-氯acetone8反應(yīng)生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10，該衍生物進一步環(huán)化成4,7,8-三取代吡啶并[2'，3'：2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12。化合物4還通過在乙酸銨存在下與乙酰乙酸乙酯在乙酸中反應(yīng)而得到2,5,6-三取代的煙酸乙酯13。 二烯胺5與乙酸，乙酸銨/乙酸，苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反應(yīng)生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a，3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。乙酰二羧酸二甲酯作為雜環(huán)合成中的砌塊。

一系列具有柔性二羧酸酯結(jié)構(gòu)單元和各種雜環(huán)共配體的Zn-II和Cd-II配合物，配制成{[Zn-2（pda）（2）（phen）（2）]中心點2H（2） O}（n）（1），{[Zn（pda）（dpe）]中心點H2O}（n）（2），[Zn（pda）（bpp）]（n）（3），{[Cd- 2（pda）（2）（2,2'-bipy）（2）]中心點2H（2）O}（n）（4），{[Cd（pda）（4,4'-bipy）（H2O ）]中心點H2O}（n）（5）和{[Cd-2（pda）（2）（bpp）（3）]中心點14H（2）O}（n）（6）（pda = 1 3-苯二乙酸酯，phen = 1,10-菲咯啉，dpe = 1,2-二（4-吡啶基）-乙烯，bpp = 1,3-二（4-吡啶基）丙烷，2,2'-聯(lián)吡啶= 2，已合成2'-聯(lián)吡啶和4,4'-聯(lián)吡啶= 4,4'-聯(lián)吡啶）并對其結(jié)構(gòu)進行了表征。過程中,（H2O）（8）簇將環(huán)狀配位二聚體互連，通過氫鍵形成3D網(wǎng)絡(luò)。這些復(fù)合物的結(jié)構(gòu)比較表明，輔助配體的特征（從螯合到橋聯(lián)）在控制配位基元以及3-D超分子格中起關(guān)鍵作用。4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作為各種雜環(huán)支架的固相合成的可能砌塊。大量庫存哌啶原料藥

新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作為構(gòu)建雜環(huán)系統(tǒng)的砌塊。tunephos哌啶原料藥

尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅(qū)動力。由于進入臨床研究的大多數(shù)新分子都包含至少一個雜環(huán)部分-主要是N雜環(huán)部分-這些環(huán)系統(tǒng)的修飾在藥物開發(fā)過程中起著重要作用。因此，總是始終需要新穎的雜環(huán)系統(tǒng)，以尋找新的命中結(jié)構(gòu)和優(yōu)化前導(dǎo)化合物。盡管理論上是無限制的，但實際上，由于技術(shù)和經(jīng)濟原因，今*有很少數(shù)量的雜環(huán)可用于藥物化學。 我們對新的且易于獲得的雜環(huán)構(gòu)件的興趣來自我們對ongoing噸酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持續(xù)研究，在該研究中，一個苯環(huán)被吡唑核取代，另一個苯環(huán)被另一個雜環(huán)部分取代。這些有趣的亞結(jié)構(gòu)存在于幾種生物活性化合物中，例如抗?jié)兯巃mlexanox（Aphthasol?）或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此，我們研究了幾種合成策略，以促進這種生物學上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我們還是將注意力轉(zhuǎn)向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此，據(jù)報道，到目前為止，只有少數(shù)骨架-主要是三環(huán)骨架，如可能的四個吡啶。tunephos哌啶原料藥

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學國家大學科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進了先進齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團隊，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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