尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅動力。由于進入臨床研究的大多數新分子都包含至少一個雜環部分-主要是N雜環部分-這些環系統的修飾在藥物開發過程中起著重要作用。因此，總是始終需要新穎的雜環系統，以尋找新的命中結構和優化前導化合物，NORPhos哌啶結構。盡管理論上是無限制的，但實際上，由于技術和經濟原因，今*有很少數量的雜環可用于藥物化學。 我們對新的且易于獲得的雜環構件的興趣來自我們對ongoing噸酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持續研究，在該研究中，一個苯環被吡唑核取代，另一個苯環被另一個雜環部分取代。這些有趣的亞結構存在于幾種生物活性化合物中，例如抗潰瘍藥amlexanox（Aphthasol?）或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此，我們研究了幾種合成策略，以促進這種生物學上有趣的支架的改變，NORPhos哌啶結構。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我們還是將注意力轉向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此，據報道，到目前為止，NORPhos哌啶結構，只有少數骨架-主要是三環骨架，如可能的四個吡啶。吡啶作為雜環合成中的砌塊。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和異喹啉。NORPhos哌啶結構

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有兩個反應性酯基的電子缺乏乙炔化合物。它是一種特權和優勢的分子，其在雜環中容易且實際地參與。由于存在兩種酯吸電子基團，DMAD容易經歷邁克爾添加，然后雜環化以提供具有不同環尺寸的通用雜環化合物。 DMAD在溫和條件下進行Diels-Alder反應，得??到雜環，其不能通過常規雜環容易地合成。使用DMAD開通了珍貴的網關，以合成一些重要的融合環雜環系統，既不通過替代路徑易于獲得，也不是通過使用市售的起始材料來獲得。近來科學家正嘗試突出DMAD在各種雜環化合物的合成中的應用。PHOX哌啶化合物作為雜環合成中的一個砌塊的5- aminouracil。

乙酰乙酰苯胺1與DMF-DMA反應，得到烯胺酮2?；衔?，在用肼處理時，分別得到吡唑4a和4b，與吡唑衍生物5a和56處理時的吡唑并嘧啶7。另一方面，2與苯并咪唑反應 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸騰的乙酸酐中與馬尿酸反應，得到吡啶20。在2與丙二腈的反應中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚體化合物21、22和24。 使化合物22與芳基丙二腈進一步反應，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物處理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同時與DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。

哌啶是含有一個N原子的六元環，可以認為是吡啶和氫的反應產物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物學活性，例如殺蟲，殺菌，除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于農藥，藥物，染料和其他精細化工行業。 在醫學領域，哌啶基是天然產物生物堿的一種成分，例如止痛藥哌替啶；在農藥領域，例如地美哌酸鹽和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋蘭。 ）和煙堿殺蟲劑哌啶在我國制造。 目前，關于國內外哌啶類化合物的總體情況尚無報道。苯醌醌橋雜環兩性離子作為分子半導體和金屬的構建基塊。

（ Diels-Alder反應的工業應用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑，已在Ifetroban鈉（BMS-180291）的II期臨床試驗中作為抗血小板藥物進行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關鍵的起始原料，其中β-芳?；┧崛菀着c包括氮和碳親核體在內的親核體反應，從而根據攻擊性親核體和反應介質（中性）的性質提供環狀或正構邁克爾加合物，堿性和酸性）。由于邁克爾加成反應可以被認為是構建環結構的有效串聯策略。因此，這些起始原料將用于制備具有3（2H）-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應取決于親核試劑和培養基（酸性或堿）的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環化合物的關鍵原料，其包括噠嗪酮，呋喃酮，1,2-惡唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羥基吡啶衍生物?？臻g因子在區域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數據闡明了新合成化合物的結構。5-（1-吡咯基）-2-苯硫噻吩[2,3-D]嘧啶作為雜環合成的砌塊。NORPhos相關哌啶相關性質

烯胺酮作為雜環合成的砌塊：煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。NORPhos哌啶結構

哌啶是分子式為5NH的有機化合物。 該雜環胺由包含五個亞甲基橋（-CH2-）和一個胺橋。 它是一種無色的發煙液體，帶有氨或類似胡椒的氣味。 該名稱來自派珀（Piper）屬，該詞的拉丁語為Pepper。 哌啶是有機化合物（包括藥物）合成中***使用的結構單元和化學試劑。哌啶以胡椒的拉丁語命名為Piper屬，其分子式為（CH2）5NH。它是一種雜環胺，由包含五個亞甲基單元和一個氮原子的六元環組成。哌啶是一種強堿性化合物。它是一種無色發煙液體，帶有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果實，油和種子（黑胡椒），大麥種子，芹菜植物，甜椒和***中 NORPhos哌啶結構

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

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