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產品關鍵詞:雜環化合物哌啶雜環砌塊,哌啶
***更新:2021-01-07 03:14:34
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詳細說明
氨基酸(AAs)價格便宜,容易獲得,帶有手性碳片段,是不對稱合成的必需元素。 它們在生物學上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基團組成,并且在各自特定的不同位置具有側鏈。 它們的雙官能度和光學純度以及其官能團位置的變化使它們成為通用的合成子,可用于構建多種重要的旋光性雜環。氨基酸(AAS)通常被認為是肽和蛋白質的重要??支架,雜環化合物哌啶雜環砌塊。然而,在過去的幾十年中,它們已被用作各種雜環體系的合成的重要合成器,特別是對于應通過不對稱合成獲得一個特定立體異構體的合成,雜環化合物哌啶雜環砌塊。雖然AAS作為雜環化合成的應用是在1995年廣審查的,雜環化合物哌啶雜環砌塊,但許多關于其用于建造各種不同大小的雜交的報告的報告使得該主題是有價值的更新。作為雜環合成中的砌塊取代的肼:芳基酰肼喹啉的新途徑。雜環化合物哌啶雜環砌塊
一系列具有柔性二羧酸酯結構單元和各種雜環共配體的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心點2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心點H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心點2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心點H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心點14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-聯吡啶= 2,已合成2'-聯吡啶和4,4'-聯吡啶= 4,4'-聯吡啶)并對其結構進行了表征。過程中,(H2O)(8)簇將環狀配位二聚體互連,通過氫鍵形成3D網絡。這些復合物的結構比較表明,輔助配體的特征(從螯合到橋聯)在控制配位基元以及3-D超分子格中起關鍵作用。Taniaphos哌啶作用2-芳酰肼腈作為雜環合成的砌塊。
4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場上買到的多反應性結構單元,可以用作雜環定向合成(HOS)的起始原料,從而導致各種稠密的含氮循環。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負載的鄰苯二胺制備具有5-7元環的取代的含氮雜環的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上,接著進行進一步的氯取代,還原硝基并適當環化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開發的方法適用于各種文庫的合成,包括上述類型的雜環,這些雜環在當前的藥物發現中具有重要意義。
在設計或尋找肽/擬肽化合物時,使用含雜環的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學中具有廣的應用,并且已廣用作支架或藥效團的一部分,從而導致化合物具有改善的生物學特性。許多含有惡二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期臨床試驗中或已經在市場上推出(例如,阿齊沙坦)。在生物立體異構的背景下,人們早就知道1,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經典生物立體異構體,并且在構建肽時可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報道。盡管肽通常易于代謝降解,但在許多情況下,含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性,但比其酯/酰胺對應物具有更高的代謝穩定性。此外,已經描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環Ala-glu / I-Gln模擬物,其中羧基酸官能團的一種或兩種羧酸官能團被設計和合成設計和合成。提出了一種用于制備正交保護的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構成了一種新的非天然二肽系列,能夠整合到生物相關的肽中。該合成從D-谷氨酸開始,選擇溫和的反應條件以允許形成產物。Te-N二次鍵合相互作用力場的參數化及其在基于雜環砌塊的超分子結構設計中的應用。
β-酮砜已被確立為可用于制備多種含硫化合物的通用試劑。環狀β-酮砜是有前途的試劑之一,并且由于它們的可用性以及在合成各種范圍的多環砜中的可能應用而特別有用。環狀砜基序存在于大量生物活性分子中。根據重要硫吡喃環的取代方式,這類化合物已顯示出多種生物活性,范圍從抵御炎癥和抗病毒到ATP敏感的鉀通道(KATP)開放劑。抗青光眼劑Dorzolamide和Metikran甚至成為市售藥物。由于其在多組分反應(MCR)中的高反應活性以及在各種S,N-雜環的合成中的廣適用性,研究人員對二氫2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的興趣不斷增長。 MCR被公認為是功能強大且高效的工具,它可以簡單且高通量地生成面向硫的雜環化合物的多樣性導向庫。在這項工作之前,酮砜1已成功用于各種硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通過易于使用的二氫-2H-硫噠卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,由一鍋多組分反應(MCR)制備三系列新的環狀砜。區域選擇性非對映異構體邁克爾加合物作為雜環合成中的砌塊。雜環化合物哌啶雜環砌塊
高性能超級電容器納米多孔碳的雜環砌塊的快速轉化。雜環化合物哌啶雜環砌塊
從環丙烷原料1-氨基-1-環丙烷1-氨基-1-環丙烷羰基腈鹽酸鹽的穩健和可伸縮的往復雜環砌塊1-(嘧啶-2-基)環丙烷-1-胺鹽酸鹽。成功的關鍵是通過脒中間體的環化和六氟磷酸鹽鹽的環化構建嘧啶環。在溫和條件下進行環化,并以高產率和純度分離所得的4-克羅嘧啶衍生物。集中優化zui終氫化:Pd(OH)(2)/ c作為催化劑和NaOMe的組合,作為在MeOH的1巴H-2壓力下的堿,同時切割CBZ基團并在同一地脫氯嘧啶環。將嘧啶環的過度減少至1.0%以下。用HCl酸化后,過濾除去催化劑和NaCl后,終產物以高產率和純度分離為穩定的灰白色固體。五步序列的總產量為57%。雜環化合物哌啶雜環砌塊
上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年,總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園,是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來,始終堅持信譽至上,質量過硬的企業信條,產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域,銷售范圍遍及全球。目前,公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。
公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米,在藥谷設立的研發中心面積1,800平米,包括化學合成實驗室和公斤級實驗室,并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多項科研項目獲得國家發明專利。
為確保產品質量,公司引進了先進齊全的分析測試設備,包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等,并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠,配備專業的研發團隊,形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力,滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。
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