乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有兩個反應性酯基的電子缺乏乙炔化合物。它是一種特權和優勢的分子，PHOX哌啶，其在雜環中容易且實際地參與。由于存在兩種酯吸電子基團，DMAD容易經歷邁克爾添加，然后雜環化以提供具有不同環尺寸的通用雜環化合物。 DMAD在溫和條件下進行Diels-Alder反應，得??到雜環，PHOX哌啶，其不能通過常規雜環容易地合成。使用DMAD開通了珍貴的網關，以合成一些重要的融合環雜環系統，PHOX哌啶，既不通過替代路徑易于獲得，也不是通過使用市售的起始材料來獲得。近來科學家正嘗試突出DMAD在各種雜環化合物的合成中的應用。烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環合成中的砌塊。PHOX哌啶

首先，研究人員將考慮單體（構件）的分子和電子結構。隨后，研究人員將描述低聚物結構的幾何形狀，并比較由芳族和非芳族五元雜環構建的低聚物中線性和環狀p共軛之間的競爭。研究人員將討論構件的芳香性如何影響能隙和靜態極化率張量。理論研究調查了結構芳烴在確定五元雜環低聚物電子性質方面的影響。 更具體地說，理論研究考慮了一些基本的高能和電子性質，例如能隙，垂直電離能和由五元雜環（例如環戊二烯，吡咯，呋喃，硅烷，（平面）磷脂）構建的低聚物（多為八聚物）的靜態極化率張量和噻吩。理論研究的計算基于從頭算起的量子力學的方法，包括了（與時間有關）密度泛函理論。 理論研究選擇NICS作為測量芳香度并區分芳香和非芳香結構單元的定量標準。PHOX哌啶研究進展哌啶. 英文名稱. Piperidine.

乙醛（苯基肼）La與芳族醛和仲胺反應，得到丙蘭-1,2-二苯基腙2或芳基氮雜唑7，這取決于所使用的醛的性質。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反應）的La的反應性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La還提供了苯甲酰氯化物處理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中產生二乙酰衍生物17。通過將18與苯二氮酰基氯化物偶聯，然后用苯肼制備二苯基腙20。這將其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。

（ Diels-Alder反應的工業應用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑，已在Ifetroban鈉（BMS-180291）的II期臨床試驗中作為抗血小板藥物進行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關鍵的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易與包括氮和碳親核體在內的親核體反應，從而根據攻擊性親核體和反應介質（中性）的性質提供環狀或正構邁克爾加合物，堿性和酸性）。由于邁克爾加成反應可以被認為是構建環結構的有效串聯策略。因此，這些起始原料將用于制備具有3（2H）-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應取決于親核試劑和培養基（酸性或堿）的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環化合物的關鍵原料，其包括噠嗪酮，呋喃酮，1,2-惡唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羥基吡啶衍生物。空間因子在區域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數據闡明了新合成化合物的結構。2-氯喹唑啉。通用雜環砌塊的合成與反應性。

通過2-乙酰基-3-甲基的反應制備未報告的2- [E-3-（N，N-二甲基氨基）丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5，6-二苯基咪唑并[2，1-b]噻唑2與二甲基甲酰胺二甲基乙縮醛（DMF-DMA）。 Enaminone 3與腈亞胺5a-f進行區域選擇性的1,3-偶極環加成反應，得到相應的吡唑7a-f。 7a，d，g與水合肼反應，分別得到吡唑并[3，4-d]噠嗪8a-c。 烯胺3也與肼，鹽酸羥胺，5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和馬尿酸22反應。新合成的化合物的結構通過光譜數據和元素分析得到證實。烯丙腈作為雜環合成中的砌塊。PHOX哌啶研究進展

呋喃布吡喃丙烷的總合成。PHOX哌啶

惡唑嘌呤類化合物是一類有趣的化合物，具有出色的性能。大量研究集中在其光物理應用以及用作熒光染料或生物成像中。惡唑草嘌呤的異常結構方面和對手性酰基硼酸酯的研究也已經出現。近來，已經發現含有（陰離子）四面體硼的分子具有顯著的醫學價值，例如HNE或NLRP3炎性體抑活性。絕大多數已報道的惡唑硼嘌呤是通過用甲硼烷處理水楊醛亞胺以產生硼烷來制備的，其后不易官能化。還可以通過β-二酮與伯胺的縮合反應以及隨后與硼烷的反應來合成相關同類物。值得注意的是，在不對稱β二酮底物的情況下，縮合步驟中的區域選擇性問題限制了后一種方法的使用。盡管有許多報道都圍繞著氧雜硼嘌呤產品的性能，但是一旦安裝了硼，對其穩定性，反應性以及用于進一步合成轉化的潛力的了解就很少。在這種情況下，研究人員尋求新的方法以獲取更廣的惡唑嘌呤類藥物，它們可以以模塊化的方式組裝，并在后期易于功能化。證明了使用有效的過渡金屬催化重排的進入新類的惡唑諾寧。該方法克服了實現乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑戰，從而產生各種高度可改性的惡唑尼堿產品。PHOX哌啶

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

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為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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