許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發(fā)多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應(yīng)，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a與碘甲烷反應(yīng)得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應(yīng)得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應(yīng)，得到化合物26a-d，UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成。化合物與DMF-DMA反應(yīng)得到，UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成，其與化合物反應(yīng)得到直接由12與烯胺酮反應(yīng)制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯(lián)，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應(yīng)產(chǎn)生吡啶并吡唑并嘧啶44，UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成。化合物12也直接與活性亞甲基反應(yīng)，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。Ala-Glu / IGLN模擬物的設(shè)計與合成：假肽的雜環(huán)基塊。UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成

3-芳基/雜芳基-2-芳基羥基芳基-3-氧化丙烷2c，d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反應(yīng)在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亞吡嗪-3（2H） - 酮（5A，B）中等產(chǎn)量。在乙酸鉀存在下，也從2C，D與乙酸酐的反應(yīng)獲得化合物5A，B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B，D夫婦與5-甲基異惡唑-3-重氮氯化氫，得到異惡唑肼唑烷丙烷2g，h。化合物1a，b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯，得到吡唑基酰肼丙烷，其容易循環(huán)到相應(yīng)的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各種活性亞甲基試劑的反應(yīng)性。TADDOL Phos哌啶原料藥高性能超級電容器納米多孔碳的雜環(huán)砌塊的快速轉(zhuǎn)化。

以氟代咪唑鎓鹽為前體，經(jīng)兩步烷基化反應(yīng)，設(shè)計合成了一種含氟官能團的聚合N-雜環(huán)卡賓（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機硅烷存在下使用CO2作為C1結(jié)構(gòu)單元來催化胺的甲酰化和甲基化，在相同條件下，其顯示出比相應(yīng)的無氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團和給電子基團的N-甲基苯胺都可以> 90％的轉(zhuǎn)化率轉(zhuǎn)化為相應(yīng)的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2壓力下（用N-2稀釋0.05 MPa）也可以實現(xiàn)N-甲基苯胺的定量轉(zhuǎn)化。 而且，F(xiàn)-PNHC-Zn對于這些反應(yīng)非常穩(wěn)定并且易于回收。

哌啶是分子式為5NH的有機化合物。 該雜環(huán)胺由包含五個亞甲基橋（-CH2-）和一個胺橋。 它是一種無色的發(fā)煙液體，帶有氨或類似胡椒的氣味。 該名稱來自派珀（Piper）屬，該詞的拉丁語為Pepper。 哌啶是有機化合物（包括藥物）合成中***使用的結(jié)構(gòu)單元和化學(xué)試劑。哌啶以胡椒的拉丁語命名為Piper屬，其分子式為（CH2）5NH。它是一種雜環(huán)胺，由包含五個亞甲基單元和一個氮原子的六元環(huán)組成。哌啶是一種強堿性化合物。它是一種無色發(fā)煙液體，帶有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果實，油和種子（黑胡椒），大麥種子，芹菜植物，甜椒和***中 哌啶.中文同義詞 六氫吡啶六氫吡啶哌啶氮己環(huán)一氮六環(huán)派盯一氮六圜Ⅲ型聚丙烯聚丙烯(無規(guī)共聚) 胡椒啶。

從2,4-二氯喹唑啉開始，測試各種用于選擇性除去4-氯取代基的方法，包括催化氫化，金屬 - 鹵素交換，降低金屬氫化物，并用三丁基硫丁蛋白氫化物還原 - 后者在激進和中stille型反應(yīng)。其中，發(fā)現(xiàn)有效的方法是STILLE型耦合。此外，實驗研究了2-氯喹唑啉的反應(yīng)性，并發(fā)現(xiàn)它作為直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌塊。討論了使用氫化三丁基錫作為將2，4-二氯喹唑啉轉(zhuǎn)化為2-氯喹唑啉的溫和且選擇性的方式的Stille型偶聯(lián)，以及該雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的反應(yīng)性。N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)：合成重要的結(jié)構(gòu)單元。UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成

嘧啶乙酮作為雜環(huán)合成的砌塊。UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成

尋找生物活性化合物是藥物合成中的驅(qū)動力。由于進入臨床研究的大多數(shù)新分子都包含至少一個雜環(huán)部分-主要是N雜環(huán)部分-這些環(huán)系統(tǒng)的修飾在藥物開發(fā)過程中起著重要作用。因此，總是始終需要新穎的雜環(huán)系統(tǒng)，以尋找新的命中結(jié)構(gòu)和優(yōu)化前導(dǎo)化合物。盡管理論上是無限制的，但實際上，由于技術(shù)和經(jīng)濟原因，今*有很少數(shù)量的雜環(huán)可用于藥物化學(xué)。 我們對新的且易于獲得的雜環(huán)構(gòu)件的興趣來自我們對ongoing噸酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持續(xù)研究，在該研究中，一個苯環(huán)被吡唑核取代，另一個苯環(huán)被另一個雜環(huán)部分取代。這些有趣的亞結(jié)構(gòu)存在于幾種生物活性化合物中，例如抗?jié)兯巃mlexanox（Aphthasol?）或A2亞型選擇性腺苷受體拮抗劑A 。因此，我們研究了幾種合成策略，以促進這種生物學(xué)上有趣的支架的改變。雖然我們的主要研究基于合成方法以方便地改變吡唑重要處的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我們還是將注意力轉(zhuǎn)向了分子骨架的修飾以及在其他位置引入取代基的可能性。這些方法的組合顯然將允許訪問專門定制的分子。盡管如此，據(jù)報道，到目前為止，只有少數(shù)骨架-主要是三環(huán)骨架，如可能的四個吡啶。UREAPhos-METAMORPhos相關(guān)哌啶合成

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質(zhì)量過硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進了先進齊全的分析測試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團隊，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產(chǎn)的需求。

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