N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2與2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反應，得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-鹵代酮的存在下，1b和2與Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反應得到氮雜噻吩12a，QUINAP哌啶結構，b和13a，b 。用α-鹵代酮的20與α-鹵代酮-1-基-6-甲基-2-（2-氧丙基磺酰基）煙腈21的反應用于合成縮合吡啶的砌塊。將化合物21用二甲基甲酰胺二甲基縮醛縮合，得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N，N-二甲基甲脒衍生物22.這將其用氫化鈉至1H-噻吩（2，QUINAP哌啶結構,3-B）進一步用氫化鈉環化[2,3-B; 4，QUINAP哌啶結構,5-B']雙霉素-4-一個衍生物23。呋喃布吡喃丙烷的總合成。QUINAP哌啶結構

1-（2-苯甲酰氨基-3-（1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基）丙烯酰基）-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑，1,3,4-惡二唑，1,3的前體 ，4-噻二唑，1,3-惡嗪和1,2,4-三嗪環系統。 測試了一些合成化合物的抵御細菌活性。酰hydr部分是幾種抵御炎癥，抗傷害和抗血小板活性的重要藥效學重要。 硫代氨基脲是合成不同雜環系統的有價值的組成部分]。 它們的合成包括幾種方法，常用的方法是異硫氰酸酯與肼的反應。 在相關資料繼續進行雜環合成研究的過程中，研究人員期待將酰基hydr與異硫氰酸苯酯結合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作為多功能化合物。 在這項工作中，研究了它們在不同試劑和不同介質下的行為。QUINAP哌啶結構2H-Azirine-2-羰基疊氮化物：制備和用作N-雜環砌塊。

研究了用親電子試劑活化磷烯烴的P 2 C鍵，作為制備和表征不尋常的有機磷化合物的方法。用HOTf（0.5當量）處理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金剛烷基）得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每個都包含一個三元P2C環。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5當量）可得到二磷鎓鹽[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2雜環。在光譜上鑒定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中間體分別為[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕獲三氟甲磺酸trap中間體，得到磷鎓鹽[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用過量的MeOTf處理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）

亞硝基廣用于有機合成中，1a–c主要用作親電試劑和1,3-偶極子，1d–f也具有立體定向方式，1d–h和自旋阱； 1a–c，i–k具有也被用作羰基的活性當量。1c，l–m，2a然而，關于α-氨基硝酮的報道很少。2它們可以衍生自腈和羥胺，2a來自亞氨基甲酸酯或a-氯亞胺，2g來自羥胺和亞甲基胺，2g，3d來自仲胺2f和亞硝基化合物，以及其他硝酮。2b研究了互變異構體2a，3d和a-氨基硝酮的晶體結構2a，3d，但*報道了使用此類化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物，他們在單烷基化和二酰化反應中利用了α-氨基硝酮的親核中心。從3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亞硝基苯以良好的產率獲得穩定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后，將α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用構建基塊，以通過雙親電子試劑和雙親核試劑獲得各種雜環。 以二碘甲烷為試劑，形成1.2,5-惡二嗪衍生物，而與芳香族1,2-，1,3-和1,4-二胺反應生成喹喔啉，喹唑啉，嘧啶和二苯并[d，f] [1， 3]二氮雜derivatives衍生物。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作為構建雜環系統的砌塊。

在設計或尋找肽/擬肽化合物時，使用含雜環的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學中具有廣的應用，并且已廣用作支架或藥效團的一部分，從而導致化合物具有改善的生物學特性。許多含有惡二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期臨床試驗中或已經在市場上推出（例如，阿齊沙坦）。在生物立體異構的背景下，人們早就知道1,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經典生物立體異構體，并且在構建肽時可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報道。盡管肽通常易于代謝降解，但在許多情況下，含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性，但比其酯/酰胺對應物具有更高的代謝穩定性。此外，已經描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環Ala-glu / I-Gln模擬物，其中羧基酸官能團的一種或兩種羧酸官能團被設計和合成設計和合成。提出了一種用于制備正交保護的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構成了一種新的非天然二肽系列，能夠整合到生物相關的肽中。該合成從D-谷氨酸開始，選擇溫和的反應條件以允許形成產物。作為雜環合成的砌塊的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。手性氮相關哌啶

吡啶作為雜環合成中的砌塊。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和異喹啉。QUINAP哌啶結構

作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應產生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應導致形成酰化化合物11.通過與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應來研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和質譜證實了新合成的化合物的結構。預先評估一些合成化合物的抗微生物活性。QUINAP哌啶結構

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

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為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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