通過(guò)疊氮化鈉與2H-二氮雜-2-羰基氯的反應(yīng)合成2H-氮雜胺-2-羰基疊氮化物，通過(guò)疊氮化鈉與2H-二氮雜-2-羰基氯的反應(yīng)合成 - 催化5-氯異惡唑的異構(gòu)化。由Ni（11）制備的2-（偶氮羰基）-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-（壬烷烴）-2H-氮雜對(duì)催化反應(yīng)，在沸騰的TBUOH中容易進(jìn)行窗簾重排，哌啶化合物，得到BOC保護(hù)α-氨基吡咯高產(chǎn)。在惰性溶劑中加熱2-（氮羰基）-1H-輻注的短時(shí)間內(nèi)，導(dǎo)致苯并和雜融合1H-吡咯的高產(chǎn)量形成[2,3-B] Pyridin6（7h） - 酮通過(guò)涉及鄰?fù)榛サ泥彿挤蓟騂etaryl取代基的6 pi電循環(huán)形成，由偶氮羰基的凝聚重排產(chǎn)生的異氰酸酯的N = C鍵。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交聯(lián)反應(yīng)[2,3-C]異喹啉-5-基三氟甲酸酯，易于由相應(yīng)的吡咯喹酮制備，導(dǎo)致各種5-取代的3H-吡咯[2，哌啶化合物，哌啶化合物,3-c]異喹啉，產(chǎn)量?jī)?yōu)異。N-雜環(huán)碳烯催化的硝基烯烴反應(yīng)：合成重要的結(jié)構(gòu)單元。哌啶化合物

1-（2-苯甲酰氨基-3-（1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基）丙烯酰基）-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑，1,3,4-惡二唑，1,3的前體 ，4-噻二唑，1,3-惡嗪和1,2,4-三嗪環(huán)系統(tǒng)。 測(cè)試了一些合成化合物的抵御細(xì)菌活性。酰hydr部分是幾種抵御炎癥，抗傷害和抗血小板活性的重要藥效學(xué)重要。 硫代氨基脲是合成不同雜環(huán)系統(tǒng)的有價(jià)值的組成部分]。 它們的合成包括幾種方法，常用的方法是異硫氰酸酯與肼的反應(yīng)。 在相關(guān)資料繼續(xù)進(jìn)行雜環(huán)合成研究的過(guò)程中，研究人員期待將酰基hydr與異硫氰酸苯酯結(jié)合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作為多功能化合物。 在這項(xiàng)工作中，研究了它們?cè)诓煌噭┖筒煌橘|(zhì)下的行為。雜環(huán)化合物哌啶藥物中間體一系列包含新的N雜環(huán)結(jié)構(gòu)單元的多維MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-雙（1,2,4-三唑）。

使1,3-二苯基-丙烷-2-酮與等摩爾量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到烯胺酮4。這與另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應(yīng)，得到二烯胺酮5。化合物4與氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺縮合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a，b。 化合物6a與cc-氯acetone8反應(yīng)生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10，該衍生物進(jìn)一步環(huán)化成4,7,8-三取代吡啶并[2'，3'：2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12。化合物4還通過(guò)在乙酸銨存在下與乙酰乙酸乙酯在乙酸中反應(yīng)而得到2,5,6-三取代的煙酸乙酯13。 二烯胺5與乙酸，乙酸銨/乙酸，苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反應(yīng)生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a，3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。

作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續(xù)研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應(yīng)產(chǎn)生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應(yīng)導(dǎo)致形成酰化化合物11.通過(guò)與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應(yīng)來(lái)研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過(guò)元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和質(zhì)譜證實(shí)了新合成的化合物的結(jié)構(gòu)。預(yù)先評(píng)估一些合成化合物的抗微生物活性。區(qū)域選擇性非對(duì)映異構(gòu)體邁克爾加合物作為雜環(huán)合成中的砌塊。

由于其高的環(huán)應(yīng)變和反應(yīng)性，氮丙啶通常被認(rèn)為是用于合成五元和六元雜環(huán)的有價(jià)值的底物。與活化的氮丙啶（在氮原子上帶有一個(gè)吸電子基團(tuán)）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上帶有一個(gè)供電子基團(tuán)）在文獻(xiàn)中受到的關(guān)注較少。然而，未活化的氮丙啶與它們的活化對(duì)應(yīng)物相比通常顯示出不同的反應(yīng)性和適用性，為選擇性合成多種新的（雜環(huán)）氮化合物提供了有趣的機(jī)會(huì)。非活化的氮丙啶向重要的重要結(jié)構(gòu)如吡咯烷和哌啶的已知轉(zhuǎn)化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環(huán)中。然而，仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉(zhuǎn)化為吡咯烷，哌啶和其他雜環(huán)的策略，其中氮丙啶單元被部署為親電子部分，并在遠(yuǎn)處被（原位生成的）親核雜原子進(jìn)行開(kāi)環(huán)。仍然是一個(gè)鮮有研究的研究領(lǐng)域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4處理后In（OTf）（3）介導(dǎo)的區(qū)域和立體選擇性環(huán)重排的底物，提供了多種 分別新穎的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進(jìn)一步合成精制導(dǎo)致形成獨(dú)特且未經(jīng)探索的構(gòu)象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作為各種雜環(huán)支架的固相合成的可能砌塊。QUINAP哌啶現(xiàn)貨供應(yīng)廠家

烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。哌啶化合物

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場(chǎng)上買(mǎi)到的多反應(yīng)性結(jié)構(gòu)單元，可以用作雜環(huán)定向合成（HOS）的起始原料，從而導(dǎo)致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過(guò)聚合物負(fù)載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹(shù)脂上，接著進(jìn)行進(jìn)一步的氯取代，還原硝基并適當(dāng)環(huán)化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開(kāi)發(fā)的方法適用于各種文庫(kù)的合成，包括上述類型的雜環(huán)，這些雜環(huán)在當(dāng)前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。 哌啶化合物

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學(xué)國(guó)家大學(xué)科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售及合成定制為主的****。自公司成立以來(lái)，始終堅(jiān)持信譽(yù)至上，質(zhì)量過(guò)硬的企業(yè)信條，產(chǎn)品被應(yīng)用于生命科學(xué)、有機(jī)化學(xué)、材料科學(xué)、分析化學(xué)與其他學(xué)科的研發(fā)及生產(chǎn)領(lǐng)域，銷(xiāo)售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國(guó)內(nèi)**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關(guān)系。

公司位于上海理工大學(xué)科技園的行政辦公中心面積達(dá)1,700平米，在藥谷設(shè)立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)室和公斤級(jí)實(shí)驗(yàn)室，并配有現(xiàn)代化倉(cāng)儲(chǔ)物流中心。公司優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項(xiàng)科研項(xiàng)目獲得國(guó)家發(fā)明專利。

為確保產(chǎn)品質(zhì)量，公司引進(jìn)了先進(jìn)齊全的分析測(cè)試設(shè)備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質(zhì)聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴(yán)格的質(zhì)量管理體系。公司簽有具備GMP資質(zhì)的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產(chǎn)能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購(gòu)及合成外包生產(chǎn)的需求。

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