N-雜環碳烯催化的硝基烯烴反應參考資料描述了N-雜環卡賓（NHC）催化的酰基陰離子當量（Stetter反應），均烯酸酯和烯醇酸酯與反應性硝基烯烴作為Michael受體的新進展，PINAP相關哌啶相關性質。 系統地介紹了使用硝基烯烴進行NHC催化的C-C鍵形成反應的獨特策略，用于合成合成構件，特別是不對稱方法。 還討論了單電子轉移反應與將NHCs用作有機催化劑相結合的進展，其中硝基烯烴充當重要的偶聯伙伴。 本段落所描述匯集了這一重要領域的成就以及未來需要的工作。通過5-Aminouracil，醛的一次性凝結合成了一系列6,7,8,10-四氫嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-（1H，3H，5H） 。微波輻射下的DMF中的DIMEDONE，無催化劑。將產物6a，d氧化為7,8-二氫嘧啶-1，PINAP相關哌啶相關性質,9-（1h，PINAP相關哌啶相關性質，3h，6h） - 圖11a，b。在Anhydrons碳酸鉀存在下，在碳酸氫鉀存在下，用乙基碘處理6a，d和/或11a，b分別得到乙基化衍生物12a，b和13a，b。通過元素分析，IR，MS，（1）H和（13）C NMR光譜來確認產品的結構。烷基化芳烴 - 碳腈作為雜環合成中的砌塊。PINAP相關哌啶相關性質

由于其高的環應變和反應性，氮丙啶通常被認為是用于合成五元和六元雜環的有價值的底物。與活化的氮丙啶（在氮原子上帶有一個吸電子基團）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上帶有一個供電子基團）在文獻中受到的關注較少。然而，未活化的氮丙啶與它們的活化對應物相比通常顯示出不同的反應性和適用性，為選擇性合成多種新的（雜環）氮化合物提供了有趣的機會。非活化的氮丙啶向重要的重要結構如吡咯烷和哌啶的已知轉化的主要部分涉及將氮丙啶氮原子摻入新形成的氮雜雜環中。然而，仍然有選擇地將未活化的氮丙啶選擇性轉化為吡咯烷，哌啶和其他雜環的策略，其中氮丙啶單元被部署為親電子部分，并在遠處被（原位生成的）親核雜原子進行開環。仍然是一個鮮有研究的研究領域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4處理后In（OTf）（3）介導的區域和立體選擇性環重排的底物，提供了多種 分別新穎的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所獲得的3-氨基哌啶的進一步合成精制導致形成獨特且未經探索的構象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。PINAP相關哌啶相關性質在雜環化學中使用官能化β-內酰胺作為砌塊。

通過理論計算，獲得了哌啶催化的乙酰**與苯甲醛的Knoevenagel縮合反應的自由能譜。 甲醇胺的形成步驟涉及甲醇溶劑的催化作用，其分解過程是通過消除氫氧離子而沒有經典的過渡態而發生的，從而產生亞胺離子。 氫氧根離子使乙酰**脫質子，形成攻擊亞胺離子的烯醇化物，并導致加成中間體。 ***一步涉及消除哌啶催化劑。 我們的分析表明亞胺離子的形成具有比較高的勢壘，哌啶的催化作用促進了消除步驟，而不是苯甲醛親電試劑的活化。 動力學實驗方法導致觀察到的20.0 kcal mol-1的自由能壘，與基于自由能曲線的21.8 kcal mol-1的理論值非常吻合。

（ Diels-Alder反應的工業應用Ifetroban鈉是一種選擇性的血栓烷受體拮抗劑，已在Ifetroban鈉（BMS-180291）的II期臨床試驗中作為抗血小板藥物進行了研究。它們由于具有高親電性而被用作關鍵的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易與包括氮和碳親核體在內的親核體反應，從而根據攻擊性親核體和反應介質（中性）的性質提供環狀或正構邁克爾加合物，堿性和酸性）。由于邁克爾加成反應可以被認為是構建環結構的有效串聯策略。因此，這些起始原料將用于制備具有3（2H）-噠嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的雜環化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸與碳親核試劑的反應取決于親核試劑和培養基（酸性或堿）的類型提供邁克爾加合物。將加合物2和3用作合成一些雜環化合物的關鍵原料，其包括噠嗪酮，呋喃酮，1,2-惡唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羥基吡啶衍生物。空間因子在區域選擇性中起重要作用。通過元素分析和光譜數據闡明了新合成化合物的結構。烯胺酮作為雜環合成的砌塊：煙酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。

吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究較多的化合物。此外，許多雜合嘧啶類藥物作為抗瘤藥具有誘人的化學療特性。利培酮，SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物，具有抗精神類疾病活性。 Dominguez等。 報道，一些雜合的三環系統表現出顯著的抗瘧活性。據指出，這類化合物的生物反應性基本上是由于其分子結構中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在這些研究的推動下，科學家們策略旨在開發新方法，以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶（1）作為建筑物，合成一些可能具有生物活性的雜環化合物塊。一些雜環化合物合成的新方法，例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3，吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4，四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9，吡唑吡啶衍生物[1,2- a]從2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶開始的嘧啶衍生物10a，10b，12，吡咯噠嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a，14b，14c，14d和16a，16b [1,2 -A]描述嘧啶（1）。該雜環胺由包含五個亞甲基橋和一個胺橋的六元環組成。UREAPhos-METAMORPhos相關哌啶作用

6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-1作為雜環合成的砌塊。PINAP相關哌啶相關性質

β-內酰胺是適合于制備各種含氮目標化合物的柔性構件。在研究中，對以往被忽視的4-鹵烷基-內酰胺的合成勢進行了詳細的闡述，重點介紹了不同的單環雜環和雙環雜環的制備。第一種方法是通過中間偶氮環或偶氮環離子將這些鹵化的構件環轉變成立體定界的偶氮環、偶氮環、吡咯環和哌啶。在第二部分中，通過自由基或離子環化協議，開發了1,4-和3,4-融合雙環β-內酰胺的新的和立體選擇性條目。此外，鹵代β-內酰胺的環擴展為官能團化的單環和雙環吡咯烷-2-酮，作為環丁基甲基carbenium離子到環戊基carbenium離子重排的aza-類似物。詳細闡述了疊氮烷-2-酮和環轉化產物的手性反應，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]疊氮烷-2-酮的合成，以及與哌嗪類、morphine 類和重氮烷類環化的雙環β-內酰胺的制備。PINAP相關哌啶相關性質

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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