在堿性催化劑存在下，用適當的胍化合物13a-c環(huán)化在堿性催化劑存在下產生相應的6-（2-取代 - 吡啶蛋白-6-基）-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c 。化合物15C可以用適當的α-鹵代羰基化合物16a-d來環(huán)化，得到相應的6-（2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D，NORPhos哌啶合成.嘧啶17A-D。另一方面，吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c，吡啶（嘧啶[2,3：4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c，pyrido [4,5： 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1，NORPhos哌啶合成,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a，1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通過烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用適當的5（3） - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c，21a-c，23，NORPhos哌啶合成,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸條件下的1H-四唑25B。用作雜環(huán)合成中的結構取代的烯胺：雜環(huán)合成中的砌塊：乙二甲酰基腙對電泳試劑的反應性。NORPhos哌啶合成

取代的氮雜環(huán)是許多重要藥物中的結構關鍵單元。已經開發(fā)出一種新的雜環(huán)化合物的新合成方法，顯示出抵抗抵御細菌活性的抵御細菌劑藥物細胞毒性活性。來自三種硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯，4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和（Z）-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯證明可行。它們與N-，O-和S-親核試劑的反應提供了快速進入推拉取代的苯并惡唑啉，苯并咪唑啉，咪唑啉，噻唑烷酮，吡唑，吡啶胺，吡啶吡啶胺，苯并喹啉，異噻唑，二羥基唑，具有獨特替代圖案的噻吩唑和噻吩。檢查了64種合成化合物的抵御細菌活性。另外，七種化合物（噻唑烷酮，硝基嘧啶，吲哚，吡啶嘧啶和噻吩衍生物）表現(xiàn)出顯著的細胞毒性，具有從1.05至20.1μm的IC 50值表現(xiàn)出來，結果表明，聚鹵代洛丁二烯是一種有趣的潛力作為各種結構骨架官能化的藥物活性雜環(huán)。雜環(huán)化合物哌啶研究進展作為雜環(huán)合成的砌塊的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一種可在市場上買到的多反應性結構單元，可以用作雜環(huán)定向合成（HOS）的起始原料，從而導致各種稠密的含氮循環(huán)。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通過聚合物負載的鄰苯二胺制備具有5-7元環(huán)的取代的含氮雜環(huán)的能力。 將該化合物固定在Rink樹脂上，接著進行進一步的氯取代，還原硝基并適當環(huán)化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮雜二酮和琥珀酰亞胺。 所開發(fā)的方法適用于各種文庫的合成，包括上述類型的雜環(huán)，這些雜環(huán)在當前的藥物發(fā)現(xiàn)中具有重要意義。

作為在合成各種生物重要性的雜物中的持續(xù)研究的一部分，從6-Iodo-2-異丙基-4H-3,1-苯并惡化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作為砌塊。苯并嗪酮1與各種試劑如二乙基acetone，疊氮化鈉和磷戊磺酰胺的反應產生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行為，形成了喹唑啉酮衍生物8與β-D-葡萄糖五乙酸，乙基2-甲基-5 - （（1s，2r ，3R）-1,2,3,4-四羥基丁基）呋喃-3-羧酸鹽，表氯醇和苯二磺酰氯，得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10與乙酸酐的反應導致形成酰化化合物11.通過與苯甲酰phenylacetic acid 乙酯，硫氰酸鉀和苯基異硫氰酸苯磺酸的反應來研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行為（[16]）。喹唑啉酮衍生物分別為15,16和18。用氫氧化鈉處理化合物16，然后得到鹽酸，得到巰基 - 三唑衍生物17.通過元素分析，紅外（IR），H-1 NMR，C-13 NMR和質譜證實了新合成的化合物的結構。預先評估一些合成化合物的抗微生物活性。烯丙腈作為雜環(huán)合成中的砌塊。

烯酮已引起人們越來越多的興趣，特別是環(huán)狀的β-烯酮，這是重要的中間體，已被證明是用于合成各種雜環(huán)和天然產物的通用結構單元。 N位和β位是它們活潑的位置。 β-烯胺酮充當雙親核試劑，是構建雜環(huán)化合物（例如生物堿結構中常見的基元）的吡啶化合物，嘧啶，吲哚利茲定，喹唑烷和吡咯衍生物的合適平臺。.相關報道指出，通過其雙電子態(tài)度驅動的α，β-不飽和琺瑯酮的新反應性。實驗介紹未開發(fā)的α-烯喃酮合成合劑，并揭示這些砌塊的異常功能。這種新概念的可行性在烯喃酮前體的直接官能化中證明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O鍵形成。通過通過易于易于易于常見的常見前體的控制式環(huán)化來介紹一般和潛在的適用性。新型鍵α-烯尼酮合成酮的快速組成產生了物質，亞己孔，喹啉酮和喹啉醇的組裝，以序列和化學選擇。Phe-Gly模擬物的設計，合成和評價：假肽的雜環(huán)砌塊。雜環(huán)化合物哌啶研究進展

Ala-Glu / IGLN模擬物的設計與合成：假肽的雜環(huán)基塊。NORPhos哌啶合成

以氟代咪唑鎓鹽為前體，經兩步烷基化反應，設計合成了一種含氟官能團的聚合N-雜環(huán)卡賓（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有機硅烷存在下使用CO2作為C1結構單元來催化胺的甲酰化和甲基化，在相同條件下，其顯示出比相應的無氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸電子基團和給電子基團的N-甲基苯胺都可以> 90％的轉化率轉化為相應的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2壓力下（用N-2稀釋0.05 MPa）也可以實現(xiàn)N-甲基苯胺的定量轉化。 而且，F(xiàn)-PNHC-Zn對于這些反應非常穩(wěn)定并且易于回收。NORPhos哌啶合成

上海畢得醫(yī)藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區(qū)理工大學國家大學科技園，是一家以醫(yī)藥中間體相關產品的研發(fā)、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業(yè)信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發(fā)及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫(yī)藥研發(fā)單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發(fā)中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現(xiàn)代化倉儲物流中心。公司優(yōu)勢產品包括特色雜環(huán)化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發(fā)明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發(fā)射光譜儀(ICP)、液質聯(lián)用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業(yè)的研發(fā)團隊，形成了從小試、中試到工業(yè)化規(guī)模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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