許多吡啶硫酮具有生物活性。考慮到對利用容易獲得的烯胺酮作為起始原料開發多官能取代的雜芳族化合物的有效合成的興趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺處理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇鈉中與α-鹵代酮反應，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a與碘甲烷反應得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a與二甲基甲酰胺-二甲基乙縮醛縮合得到加合物，與水合肼得到。化合物5a與芳基亞甲基腈反應得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同條件下由5a與芳族醛縮合制備的。噻吩并吡啶衍生物9a-d與原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亞硝酸鈉的回流，分別得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中與二甲基氨基苯乙酮鹽酸鹽24或烯胺酮30反應，得到化合物26a-d。化合物與DMF-DMA反應得到，其與化合物反應得到直接由12與烯胺酮反應制備的38 2.用亞硝酸將12重氮化，然后與不同的活性亞甲基試劑偶聯，P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亞芐基苯乙酮與12的反應產生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接與活性亞甲基反應，P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。3，P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀,3,3-三氟氟化物與脒的反應 - 新型三氟甲基取代的雜環基塊。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀

將烯胺酮1與芳族重氮鹽偶聯以合成3-氧代-2-芳基或2-雜酰基肼基丙醛2a–k。1,2這些新型芳基肼基化合物的結構和化學性質引起了人們的廣關注，其用途廣。 這些化合物近來有報道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在溫和條件下發生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人員認為在2的情況下也可能發生這種重排。這對于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通過將烯酮1與芳族重氮鹽的偶聯，制備2-氟酰亞胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝，得到相應的含有萘氨酸衍生物6a-c的相應腙3a-c，同時用肼水合物的2g，j的冷凝直接產生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F，G的縮合用苯基肼給予相應的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通過單晶X射線分析評估2A，H和3A的結構。DuPHOS和BPE哌啶結構2H-Azirine-2-羰基疊氮化物：制備和用作N-雜環砌塊。

目前關于在離子液體（IL），1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸鹽（[EMIM] OAc）中快速降解關鍵生物精制結構單元5-羥甲基糠醛（HMF）的研究已導致高度選擇性和高效地升級 HMF轉化為5,5'-二（羥甲基）呋喃星（DHMF），這是一種很有前途的C-12煤油/噴氣燃料中間體。 這種HMF提純反應是在工業上有利的條件下（即環境氣氛和60-80攝氏度）進行的，由N-雜環卡賓（NHC）催化，并在1小時內完成； 該方法選擇性地產生DHMF，產率高達98％（通過HPLC或NMR）或87％（未優化的分離產率）。 機理研究產生了四條證據，這些證據支持擬議的卡賓催化循環，用于由乙酸鹽IL和NHC催化的這種升級轉化。

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作為一類重要的雜環化合物。在融合的嘧啶中，呋喃嘧啶由于具有很廣的藥物活性，例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化學家的注意。制備呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同試劑合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易獲得的起始原料。在我們不斷努力構建具有強大抵御細菌活性的稠合惡嗪系統和其他雜環的背景下，本文報道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的應用[1,3]惡嗪-4-酮及其通過與不同氮親核試劑反應轉化為呋喃[2,3-d]嘧啶和其他雜環系統。通過將二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2與肼水合物和乙基胺反應制備標題化合物。將形成的吡啶酮3a冷凝與二甲基甲酰胺二甲基縮醛，得到相應的烯胺，其可以通過在乙酸銨的存在下回流通過回流在乙酸中循環到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A與元素硫的反應得到了噻吩吡啶，其用電子較差的烯烴和乙炔反應，得到異喹啉.化合物3a與芐基 - 丙二腈反應，得到異喹啉，得到異喹啉。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作為構建雜環系統的砌塊。

使1,3-二苯基-丙烷-2-酮與等摩爾量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應，得到烯胺酮4。這與另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基縮醛反應，得到二烯胺酮5。化合物4與氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺縮合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a，b。 化合物6a與cc-氯acetone8反應生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10，該衍生物進一步環化成4,7,8-三取代吡啶并[2'，3'：2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12。化合物4還通過在乙酸銨存在下與乙酰乙酸乙酯在乙酸中反應而得到2,5,6-三取代的煙酸乙酯13。 二烯胺5與乙酸，乙酸銨/乙酸，苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反應生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a，3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。烯丙腈作為雜環合成中的砌塊。大量庫存哌啶原料藥

N-偶氮基甲基酮作為雜環合成的基礎：合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚，偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀

在設計或尋找肽/擬肽化合物時，使用含雜環的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-惡二唑在藥物化學中具有廣的應用，并且已廣用作支架或藥效團的一部分，從而導致化合物具有改善的生物學特性。許多含有惡二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期臨床試驗中或已經在市場上推出（例如，阿齊沙坦）。在生物立體異構的背景下，人們早就知道1,2,4-惡二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非經典生物立體異構體，并且在構建肽時可以用作肽鍵的替代物。模仿已被廣報道。盡管肽通常易于代謝降解，但在許多情況下，含1,2,4-惡二唑的替代物與母體肽一樣有活性，但比其酯/酰胺對應物具有更高的代謝穩定性。此外，已經描述了幾種氨基酸衍生的1,2,4-惡二唑化合物。雜環Ala-glu / I-Gln模擬物，其中羧基酸官能團的一種或兩種羧酸官能團被設計和合成設計和合成。提出了一種用于制備正交保護的1,2,4-氧代唑二肽砌塊的直接途徑。這些化合物構成了一種新的非天然二肽系列，能夠整合到生物相關的肽中。該合成從D-谷氨酸開始，選擇溫和的反應條件以允許形成產物。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶應用現狀

上海畢得醫藥科技有限公司成立于2007年，總部位于上海市楊浦區理工大學國家大學科技園，是一家以醫藥中間體相關產品的研發、生產、銷售及合成定制為主的****。自公司成立以來，始終堅持信譽至上，質量過硬的企業信條，產品被應用于生命科學、有機化學、材料科學、分析化學與其他學科的研發及生產領域，銷售范圍遍及全球。目前，公司與諸多國內**醫藥研發單位建立了合作伙伴關系。

公司位于上海理工大學科技園的行政辦公中心面積達1,700平米，在藥谷設立的研發中心面積1,800平米，包括化學合成實驗室和公斤級實驗室，并配有現代化倉儲物流中心。公司優勢產品包括特色雜環化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多項科研項目獲得國家發明專利。

為確保產品質量，公司引進了先進齊全的分析測試設備，包括400MHz核磁共振儀(NMR)、電感耦合等離子體發射光譜儀(ICP)、液質聯用儀(LCMS)等，并配以嚴格的質量管理體系。公司簽有具備GMP資質的合作工廠，配備專業的研發團隊，形成了從小試、中試到工業化規模的生產能力，滿足客戶定制合成、目錄試劑采購及合成外包生產的需求。

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